Padolten

Akció

A tramadol központilag ható opioid fájdalomcsillapító. Ez egy tiszta, nem szelektív agonista a mu-, delta- és kappa-opioid receptorokon, különleges affinitással a mu-receptorok iránt. A fájdalomcsillapító hatás egyéb mechanizmusai közé tartozik a neuronális noradrenalin felvételének gátlása és a szerotonin felszabadulásának megkönnyítése. A tramadol köhögéscsillapító hatással is rendelkezik. A paracetamol fájdalomcsillapító hatásának pontos mechanizmusa nem ismert, és központi és perifériás hatásokkal járhat. A készítmény orális beadása után a tramadol (racém forma) gyorsan és szinte teljesen felszívódik (a biohasznosulás 75%, hosszú távú alkalmazás esetén 90% -ra nő). 20% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, és nagy affinitással rendelkezik a szövetekhez. A tramadolt az O-demetiláció (CYP2D6 által) metabolizálja az M1 metabolittá és az N-demetiláció (a CYP3A által) az M2 metabolittá. Az M1 metabolit fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik, amelyek erősebbek, mint az alapvegyület. A tramadol beadott dózisának körülbelül 30% -a változatlan formában ürül a vizelettel, 60% -a metabolitok formájában. A T0,5 +/- tramadol esetében 5,1 / 4,7 óra, az M1 metabolit esetében 7 óra. A paracetamol gyorsan és majdnem teljesen felszívódik, kb. 1 óra múlva éri el a Cmax-ot. Főleg a májban metabolizálódik két metabolikus úton: glükuronsav és kénsav konjugáció útján. Ez utóbbi mechanizmus könnyen telítődik a terápiásnál nagyobb dózisok beadása után. Kis részét (kevesebb, mint 4%) a citokróm P-450 metabolizálja az aktív köztes metabolittá (N-acetil-p-benzokinin), amely normál körülmények között gyorsan redukált glutationnal konjugálódik, és ciszteinnel és merkapturiasavval konjugálva ürül a vizelettel. ; akut túladagolás esetén ennek a metabolitnak a mennyisége növekszik. A paracetamol főleg a vizelettel ürül. A paracetamol kevesebb mint 9% -a ürül változatlan formában a vizelettel. A paracetamol T0,5 értéke 2-3 óra, veseelégtelenség esetén mindkét vegyület T0,5-e meghosszabbodik.

Adagolás

Orális. Az adagot a fájdalom intenzitásának és a beteg egyéni fájdalomérzékenységének megfelelően kell beállítani. A legkisebb fájdalomcsillapító dózist kell alkalmazni. Felnőttek és serdülők (12 éves vagy annál idősebbek): az ajánlott kezdő adag 2 tabletta. Szükség szerint további adagokat lehet bevenni, amelyek nem haladhatják meg a napi 8 tablettát. A készítményt legalább 6 órás időközönként kell bevenni, és nem szabad hosszabb ideig használni, mint amennyi feltétlenül szükséges. Ha a betegség típusa és súlyossága miatt a készítmény ismételt vagy hosszú távú alkalmazása szükséges, akkor a beteget gondosan és rendszeresen ellenőrizni kell (lehetőség szerint a kezelés szüneteivel) a további alkalmazás szükségességének igazolása érdekében. Szükség esetén 75 éves idős betegeknél az adagolási intervallumot a beteg igényeitől függően meg kell hosszabbítani. Mérsékelt veseelégtelenségben (kreatinin-clearance 10-30 ml / perc) szenvedő betegeknél az adagolási intervallumot 12 órára kell meghosszabbítani. Mivel a tramadolt hemodialízissel vagy hemofiltrációval nagyon lassan távolítják el a testből, a fájdalomcsillapító hatás fenntartása érdekében a dialízis utáni kezelés általában nem szükséges. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél gondosan mérlegelni kell az adagolási intervallum meghosszabbítását a beteg igényeinek megfelelően. Tabl. egészben, vízzel kell lenyelni; ne törje össze, ne rágja.

Ellenjavallatok

Tramadollal, paracetamollal vagy segédanyagokkal szembeni túlérzékenység. Alkohol, hipnotikumok, központilag ható fájdalomcsillapítók, opioidok vagy pszichotrop gyógyszerek akut mérgezése. Ne használja a gyógyszert monoamin-oxidáz-gátlókkal kezelt betegeknél és az ilyen kezelést követő 2 héten belül. Súlyos májelégtelenség. Epilepszia, amely nem alkalmas kezelésre.

Óvintézkedések

Nem ajánlott 12 évesnél fiatalabb, súlyos légzési elégtelenségben szenvedő gyermekeknél, vagy opioidfüggőség kezelésére. A véletlen túladagolás elkerülése érdekében a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy ne lépjék túl az ajánlott adagot, és ne vegyenek egyidejűleg más paracetamolt tartalmazó gyógyszereket. A paracetamol túladagolásának kockázata nagyobb az alkoholos májbetegségben szenvedő betegeknél, cirrhosis nélkül. Görcsrohamokról számoltak be tramadollal kezelt betegeknél, akik hajlamosak görcsrohamra vagy más gyógyszereket szednek, amelyek csökkentik a rohamküszöböt, különös tekintettel a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókra, triciklusos antidepresszánsokra, neuroleptikumokra, központilag ható fájdalomcsillapítókra vagy helyi érzéstelenítőkre. Kezelés alatt álló epilepsziában szenvedő betegeket vagy görcsrohamokra hajlamos betegeket csak szigorúan szükség esetén szabad kezelni a készítménnyel. Az agonista-antagonista aktivitású opioidok (nalbufin, buprenorfin, pentazocin) egyidejű alkalmazása nem ajánlott. Óvatosan alkalmazza opioidfüggő betegeknél, fejsérülések után, hajlamosak a görcsös rendellenességekre, epe rendellenességekkel, sokkban, megmagyarázhatatlan etiológiájú tudatzavarral, központi vagy perifériás légzőszervi rendellenességekkel vagy fokozott koponyaűri nyomással. Néhány betegnél a paracetamol túladagolása hepatotoxicitáshoz vezethet. A tramadol terápiás dózisban elvonási tüneteket okozhat. A készítmény függőségéről és visszaéléséről ritkán számoltak be. Kerülje a tramadol alkalmazását sekély altatásban enfluránnal és dinitrogén-oxiddal.

Nemkívánatos tevékenység

Nagyon gyakori: szédülés, aluszékonyság, hányinger. Gyakori: fejfájás, remegés, zavartság, hangulatváltozások (szorongás, idegesség, eufória), alvászavarok, hányás, székrekedés, szájszárazság, hasmenés, hasi fájdalom, dyspepsia, puffadás, izzadás, viszketés. Nem gyakori: depresszió, hallucinációk, rémálmok, memóriavesztés, akaratlan izom-összehúzódások, érzékszervi zavarok, fülzúgás, palpitáció, tachycardia, aritmiák, magas vérnyomás, hőhullámok, dyspnoe, dysphagia, kátrányos széklet, bőrreakciók (pl. kiütés, csalánkiütés), albuminuria, vizelési zavarok (fájdalmas vizeletürítés vagy vizelet visszatartás), hidegrázás, mellkasi fájdalom, a máj transzaminázszintjének emelkedése. Ritka: gyógyszerfüggőség, ataxia, görcsök, homályos látás. Nagyon ritka: bántalmazás. Ezenkívül a tramadol alkalmazásával kapcsolatban a következők fordulhatnak elő: ortosztatikus hipotenzió, bradycardia, összeomlás; változások a warfarin működésében, beleértve a protrombin idő meghosszabbítását; légúti allergiás reakciók (például nehézlégzés, hörgőgörcs, zihálás, angioödéma) és anafilaxia; étvágyváltozás, a mozgásszervi rendszer gyengesége és a légzés gátlása; hangulatváltozások (általában eufória, esetenként diszfória), az aktivitás változásai (általában csökkenés, alkalmi növekedés), valamint a kognitív képességek és érzékenység változásai (pl. a döntéshozatal és az észlelés zavarai); az asztma súlyosbodása; az opiát megvonásához hasonló elvonási tünetek (izgatottság, nyugtalanság, idegesség, álmatlanság, hipermobilitás, remegés és gyomor-bélrendszeri kényelmetlenség); a hirtelen abbahagyás ritkán okozhat egyéb tüneteket (szorongási rohamok, súlyos szorongás, hallucinációk, paresztézia, fülzúgás és szokatlan u.o.n. tünetek). Ezenkívül a paracetamol alkalmazása esetén a következők fordulhatnak elő: túlérzékenységi reakciók (például bőrkiütés); thrombocytopenia, agranulocytosis, hypoprothrombinemia, ha a warfarin csoport készítményeivel egyidejűleg alkalmazzák.

Interakciók

Az egyidejű alkalmazás ellenjavallt: nem szelektív MAO-gátlók, szelektív MAO-A-gátlók - szerotoninerg szindróma (hasmenés, tachycardia, izzadás, remegés, dezorientáció, sőt kóma) kockázata, szelektív MAO-B inhibitorok - a gerjesztés szerotonin-szindrómára emlékeztető központi tünetei. A MAO-gátlók korábbi alkalmazása esetén várjon 2 hetet, mielőtt megkezdi a tramadol-kezelést. Nem ajánlott egyidejű alkalmazás az alábbiakkal: alkohol (az opioid fájdalomcsillapítók nyugtató hatásának fokozása), karbamazepin és más enziminduktorok (a tramadol vérszintjének csökkenése miatt a tramadol erejének és hatásának időtartamának gyengülésének kockázata), agonista-antagonista hatású opioidok, pl. Buprenorfin, nalbufin, pentazocin (a fájdalomcsillapító hatás csökkentése a receptorok kompetitív blokkolásával és az elvonási tünetek kockázatával). A tramadol görcsrohamokat indukálhat és növelheti a szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlók (SSRI-k), a szerotonin-norepinefrin-visszavétel-gátlók (SNRI-k), triciklusos antidepresszánsok, antipszichotikumok és más, a rohamküszöböt csökkentő gyógyszerek görcsrohamát (pl. Bupropion, metrhidrocannabinol). A szerotonin-toxicitást tramadol és szerotonerg gyógyszerek, például SSRI-k, SNRI-k, MAO-gátlók, triciklusos antidepresszánsok és mirtazapin együttes alkalmazása indukálhatja. Óvatosan kell eljárni a következő szerotonerg gyógyszerekkel együtt: pl. Szelektív szerotonin újrafelvétel gátlók, triptánok (a szerotonin szindróma kockázata miatt); egyéb opioidok (beleértve a köhögéscsillapítókat, benzodiazepineket és barbiturátokat, a légzési depresszió fokozott kockázatának köszönhetően, amely túladagolással végzetes lehet); egyéb o.u.n. depresszánsok olyan gyógyszerek, mint egyéb opioidok (beleértve a köhögéscsillapítókat és a kábítószer-függőséget okozó gyógyszereket), barbiturátok, benzodiazepinek, egyéb szorongásoldók, altatók, nyugtató antidepresszánsok, nyugtató hatású antihisztaminok, neuroleptikumok, központilag ható vérnyomáscsökkentők, talidomid, baklofen központi idegrendszer); a warfarin csoportba tartozó gyógyszerek (a protrombin időt monitorozni kell az INR megemelkedése miatt); CYP3A4 inhibitorok, például ketokonazol, eritromicin (a tramadol metabolizmusának gátlása); a rohamküszöböt csökkentő gyógyszerek, például bupropion, antidepresszánsok, amelyek gátolják a szerotonin visszavételét, triciklusos antidepresszánsok, neuroleptikumok (a rohamok fokozott kockázata); metoklopramid és domperidon (növeli a paracetamol felszívódásának sebességét); kolesztiramin (a paracetamol felszívódásának csökkentése); ondaszteron (megnövekedett tramadol-szükséglet posztoperatív fájdalomban szenvedő betegeknél).