Zahron

1 tabletta hadifogoly. 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg vagy 40 mg rozuvasztatint tartalmaz kalcium-sóként; a tabletta laktózt és kinolinsárgát (E104) tartalmaz.

Akció

A rozuvasztatin a HMG-CoA reduktáz szelektív és kompetitív inhibitora, a sebességet meghatározó enzim a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim A átalakításához mevalonáttá, a koleszterin prekurzorává. A gyógyszer növeli az LDL-receptorok számát a májsejtek felszínén, ami megkönnyíti az LDL felvételét és katabolizmusát, gátolja a máj VLDL-termelését, ami az LDL és a VLDL teljes mennyiségének csökkenéséhez vezet. Csökkenti a megnövekedett LDL-koleszterin, összkoleszterin és trigliceridek koncentrációját, és növeli a HDL-koleszterin koncentrációját. Emellett csökkenti az ApoB, nonHDL-C, VLDL-C, VLDL-TG értékeket és növeli az ApoA-I szintet. A rozuvasztatin csökkenti az LDL-C / HDL-C arányt, a teljes C / HDL-C, a nonHDL-C / HDL-C és az ApoB / ApoA-I szintet is. Szájon át történő beadás után a rozuvasztatin körülbelül 5 óra múlva éri el a Cmax értéket, az abszolút biohasznosulás körülbelül 20%. A plazmafehérjékhez, főleg az albuminhoz való kötődés körülbelül 90%.Kis mértékben (10%) metabolizálódik. A rosuvastatin metabolizmusát főként a CYP2C9, kisebb részben a 2C19, 3A4 és 2D6 izoenzimek közvetítik. Csakúgy, mint más HMG-CoA reduktáz inhibitorok esetében, a rosuvastatin májfelvételét az OATP-C, a máj membrán transzportere közvetíti; fontos vegyület a rosuvastatin májban történő eliminációjában. A rozuvasztatin hozzávetőlegesen 90% -a változatlan formában ürül a széklettel (felszívódó és felszívatlan dózisban is). A maradék a vizelettel ürül, körülbelül 5% változatlan formában. Az eliminációs fázisban a T0,5 körülbelül 19 óra.

Adagolás

Orálisan. Az adagolást egyedileg kell meghatározni, a jelenlegi ajánlásoknak megfelelően, a terápia céljától és a beteg kezelésre adott válaszától függően. A koleszterinszint csökkentése érdekében étrendet kell alkalmaznia a kezelés előtt és alatt. A hiperkoleszterinémia kezelése: kezdetben naponta egyszer 5-10 mg, mind azoknál a betegeknél, akiket korábban nem szedtek más sztatinokkal, sem más HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal kezelt betegeknél. Szükség esetén az adag 4 hét kezelés után növelhető. A nemkívánatos reakciók fokozott előfordulása miatt a 40 mg-os dózisnál a végső dózis 30 mg-ra vagy a maximális 40 mg-os dózisra csak súlyos hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél lehet számítani, akiknél nagy a szív- és érrendszeri betegség kockázata (különösen azoknál a betegeknél, akiknek a családjában korábban már hypercholesterinaemia), akik a 20 mg-os dózissal nem érték el a várt kezelési célt, és rutinellenőrzés alatt állnak. A 30 mg vagy 40 mg dózissal történő kezelést szakember felügyelete alatt kell elvégezni. Kardiovaszkuláris események megelőzése: 20 mg naponta. Speciális betegcsoportok. Időseknél (70 évnél idősebbek), közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance Gyermekek és serdülők - 6-17 évesek (Tanner-fázis 10 mg / nap 6-9 éves és> 20 mg / nap 10-17 éves gyermekeknél A dózis emelésének a gyermekek és serdülők kezelésre adott egyéni válaszán és tolerálhatóságán kell alapulnia, a gyermekgyógyászati ​​kezelési ajánlások szerint. A gyermekeket szakembernek kell kezelnie. homozigóta családi hiperkoleszterinémiában szenvedő gyermekeknél ez csak kis számú, 8-17 év közötti gyermekre korlátozódik. A 30 mg és 40 mg tabletta gyermekek és serdülők számára nem használható. A rozuvasztatin biztonságossága és hatásossága éves gyermekeknél Hogyan kell használni A termék használható. a nap bármely szakában étellel vagy anélkül lehet bevenni.

Jelzések

Tabl. hadifogoly. 5 mg, 10 mg, 20 mg és 40 mg. A hiperkoleszterinémia kezelése. Az étrend kiegészítéseként primer hiperkoleszterinémia (IIa típusú) vagy vegyes dyslipidaemia (IIb típusú), ha az étrend és más nem farmakológiai kezelések (például testmozgás, fogyás) nem megfelelőek. Homozigóta családi hiperkoleszterinémia az étrend és más lipidcsökkentő kezelések (pl. LDL-aferézis) kiegészítéseként, vagy ha más kezelések nem megfelelőek. A nagyobb kardiovaszkuláris események megelőzése: olyan betegeknél, akiknek nagy a kockázata annak, hogy ilyen eseményt először tapasztaljanak meg, más kockázati tényezők csökkentését célzó intézkedésekkel együtt. Tabl. hadifogoly. 15 mg és 30 mg. A hiperkoleszterinémia kezelése. Felnőttek, serdülők és ≥6 éves gyermekek és primer hiperkoleszterinémia (IIa típusú, beleértve a heterozigóta családi hiperkoleszterinémiát) vagy vegyes diszlipidémia (IIb típusú), az étrend kiegészítéseként, amikor diéta és egyéb nem farmakológiai kezelések (pl. Testmozgás, csökkentés) testtömeg) nem elegendő. Homozigóta familiáris hiperkoleszterinémia az étrend és más lipidcsökkentő kezelések (pl. LDL-aferézis) kiegészítéseként, vagy ha más kezelések nem megfelelőek. A nagyobb kardiovaszkuláris események megelőzése: azoknál a betegeknél, akiket először úgy ítéltek meg, hogy nagy az ilyen esemény kockázata, valamint egyéb kockázati tényezők csökkentésére irányuló intézkedéseket.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a rozuvasztatinnal vagy a készítmény más összetevőivel szemben. Aktív májbetegség, ideértve a szérum transzaminázok megmagyarázhatatlanul tartós emelkedését, és az egyiküknél a normál felső határ (ULN) több mint háromszoros emelkedését. Súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance <30 ml / perc). Myopathia. Egyidejű kezelés ciklosporinnal. Terhesség. A szoptatás időszaka. Fogamzóképes nők, akik nem alkalmaznak hatékony fogamzásgátlást. Ezenkívül a 30 mg és a 40 mg dózis alkalmazása ellenjavallt myopathiára vagy rhabdomyolysisre hajlamosító tényezők esetén; Ezek közé tartozik: mérsékelt veseműködési zavar (kreatinin-clearance <60 ml / perc), hypothyreosis, genetikailag meghatározott izombetegségek a betegben vagy családtagjaiban, izomkárosodás tüneteinek előfordulása egy másik HMG-CoA reduktáz gátló vagy a fibrátcsoportból származó gyógyszer alkalmazása után, alkoholfogyasztás, olyan helyzetek, amikor a gyógyszer vérszintje megemelkedhet, ázsiai eredetű, a fibrátok egyidejű alkalmazása.

Óvintézkedések

A rozuvasztatint körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek miopátiára vagy rabdomiolízisre hajlamosító tényezői vannak, például: veseműködési zavar, hypothyreosis, genetikailag meghatározott izombetegség a betegben vagy családtagjaiban, izomkárosodás tüneteinek kialakulása egy másik HMG-CoA reduktáz inhibitor vagy gyógyszer alkalmazása után. fibrátok, alkoholfogyasztás, 70 évnél idősebb életkor, olyan helyzetek, amikor a vérszint megemelkedhet (pl. ázsiai származású betegeknél, ahol fokozott a rozuvasztatin-expozíció). A myopathia kockázata a rosuvastatin gyógyszeres interakcióival is megnövekedhet (farmakokinetikai vagy farmakodinamikai kölcsönhatások; lásd még kölcsönhatások). A myopathia fokozott kockázatának kitett betegek csoportjában a kezelés kockázatát mérlegelni kell a lehetséges előnyökkel, és a kezelés alatt ajánlott a beteg figyelemmel kísérése. A kreatin-kináz (CK) szintjét meg kell mérni a rozuvasztatin-kezelés megkezdése előtt; ha jelentősen megnő (> 5x az ULN), akkor 5-7 nap után ellenőrizni kell. A kezelést nem szabad elkezdeni, ha a kontroll CK> 5 x ULN. Ha megmagyarázhatatlan izomfájdalom, gyengeség vagy izomgörcsök jelentkeznek a rozuvasztatin-kezelés alatt, különösen rosszullét vagy láz kíséretében, meg kell mérni a CK-szintet; a kezelést abba kell hagyni, ha a CK szint szignifikánsan megemelkedik (> 5-szerese az ULN-nek), vagy ha az izomtünetek súlyosak és kellemetlenséget okoznak a napi tevékenységek során (még akkor is, ha a CK-szint ≤ 5-szerese az ULN-nek). A klinikai tünetek megszűnése és a CK szint normálisra csökkentése után megfontolható a rosuvastatin vagy más HMG-CoA inhibitor újrakezelése a legalacsonyabb dózis mellett, szoros beteg megfigyelés mellett. Ha a beteg tünetmentes, a CK-szint rutinszerű monitorozása nem szükséges. Nagyon ritkán jelentettek immunmediált nekrotizáló myopathiát (IMNM) a sztatinokkal végzett kezelés alatt vagy után; Az IMNM klinikai jellemzői a tartós proximális izomgyengeség és a megnövekedett CK-aktivitás, amely a statin-kezelés abbahagyása ellenére is folytatódik. A rozuvasztatint nem szabad alkalmazni, ha a páciensnek akut, súlyos állapota van, ami myopathiára utal, vagy elősegíti a rabdomyolysis következtében kialakuló másodlagos veseelégtelenség kialakulását (pl. Szepszis, hipotenzió, súlyos műtét, trauma, súlyos anyagcsere-, endokrin és elektrolit zavarok vagy kontrollálatlan rohamok). . A gyógyszert körültekintően kell alkalmazni alkoholfogyasztással és / vagy májbetegségben szenvedő betegeknél. A gyógyszerrel történő kezelés megkezdése előtt májfunkciós vizsgálatokat kell végrehajtani, 3 hónap elteltével újabb vizsgálatot kell végezni.A gyógyszer szedését abba kell hagyni vagy csökkenteni kell az adagot, ha a transzaminázok aktivitása több mint háromszorosa az ULN-nek. Hipotireózis vagy nephroticus szindróma által okozott másodlagos hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél az alapbetegséget megfelelően kezelni kell a kezelés megkezdése előtt. A 30 mg-os vagy 40 mg-os kezelésben részesülő betegeknél a megnövekedett proteinuria kockázata miatt a vesefunkció monitorozását fontolóra kell venni a rutin utóellenőrzések során. Ha egy betegnél gyanú merül fel interstitialis tüdőbetegségben (dyspnoe, száraz köhögés, általános állapotromlás - fáradtság, fogyás, láz), a statin-kezelést abba kell hagyni. A sztatinok növelhetik a vércukorszintet, és egyes, a cukorbetegség kialakulásának kockázatával küzdő betegeknél hiperglikémiát okozhatnak, ezért megfelelő cukorbetegségre van szükség. Ez a kockázat azonban nem lehet oka a sztatin-kezelés leállításának, mivel a vaszkuláris rendellenességek statinokkal történő csökkentésének előnye nagyobb. A kockázatnak kitett betegeket (éhomi glükóz 5,6-6,9 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, emelkedett trigliceridszint, magas vérnyomás) mind a klinikai, mind a biokémiai szempontból figyelemmel kell kísérni a nemzeti irányelveknek megfelelően. . A laktóztartalom miatt a gyógyszer nem alkalmazható ritka, örökletes galaktóz-intolerancia, Lapp-laktáz-hiány vagy glükóz-galaktóz malabszorpció esetén. A kinolin sárga (E104) jelenléte miatt a gyógyszer allergiás reakciókat okozhat.

Nemkívánatos tevékenység

Gyakori: diabetes mellitus (gyakorisága a kockázati tényezőktől függ: éhomi glükóz ≥ 5,6 mmol / l, BMI> 30 kg / m2, megnövekedett trigliceridszint, kórtörténetében hipertónia), fejfájás, szédülés, székrekedés, hányinger, gyomorfájás, izomfájdalom, gyengeség. Nem gyakori: viszketés, kiütés, csalánkiütés. Ritka: trombocitopénia, túlérzékenységi reakciók (beleértve az angioödémát is), hasnyálmirigy-gyulladás, máj transzaminázszint-emelkedés, myopathia (beleértve a myositist is) és rhabdomyolysis. Nagyon ritka: polineuropátia, memóriazavar, sárgaság, hepatitis, ízületi fájdalom, haematuria, gynaecomastia. Nem ismert: depresszió, perifériás neuropathia, alvászavarok (beleértve az álmatlanságot és a rémálmokat), köhögés, nehézlégzés, hasmenés, Stevens-Johnson szindróma, ínbetegség (néha repedéssel bonyolódik), immunfüggő nekrotizáló myopathia, ínkárosodás, ödéma. A rozuvasztatinnal kezelt betegeknél a következőket figyelték meg: Proteinuria (elsősorban tubuláris eredetű; különösen nagy dózisokkal kezelt betegeknél; a proteinuria nem bizonyult akut vagy progresszív vesebetegség elődjének); a kreatin-kináz aktivitás növekedése. Szexuális diszfunkcióról és interstitialis tüdőbetegségről is beszámoltak egyes sztatinok esetében (különösen hosszú távú alkalmazás esetén). A rabdomiolysis, a súlyos vese- és májkárosodások gyakorisága magasabb a 40 mg-os dózisnál. A CK> 10 x ULN növekedését és az izomtüneteket gyakrabban figyelték meg gyermekeknél és serdülőknél, mint felnőtteknél.

Terhesség és szoptatás

Terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazása ellenjavallt. A fogamzóképes nőknek hatékony fogamzásgátlást kell alkalmazniuk.

Hozzászólások

Járművezetés és gépek kezelése során figyelembe kell venni, hogy szédülés jelentkezhet.

Interakciók

A rozuvasztatin szubsztrátja egyes transzportereknek, beleértve az OATP1B1 májfelvétel transzportert és a BCRP efflux transzportert. A rozuvasztatin egyidejű alkalmazása ezeket a transzportfehérjéket gátló gyógyszerekkel növelheti a rozuvasztatin vérszintjét és növelheti a myopathia kockázatát. Ha a rozuvasztatint együtt kell adni más olyan gyógyszerekkel, amelyekről ismert, hogy növelik a rozuvasztatin-expozíciót, a rozuvasztatin adagját módosítani kell. A rosuvastatin maximális napi adagját úgy kell beállítani, hogy a rosuvastatin expozíció várhatóan ne haladja meg az expozíciót, ha a napi 40 mg rosuvastatin adagot kölcsönhatásba lépő gyógyszerek nélkül veszik be. A rozuvasztatin és a ciklosporin együttes alkalmazása a rozuvasztatin AUC-értékének kb. 7-szeres növekedését okozza, de a ciklosporin koncentrációjában változásokat nem észleltek - a ciklosporinnal történő alkalmazása ellenjavallt. A rozuvasztatin alkalmazása proteázgátlókkal jelentősen növelheti a rozuvasztatin expozíciót; A rozuvasztatin és bizonyos proteáz inhibitor kombinációk egyidejű alkalmazása megfontolható a rozuvasztatin dózisának alapos mérlegelését követően, figyelembe véve a rozuvasztatin várható expozíciójának növekedését; a klinikai vizsgálatok során a következőket figyelték meg: atazanavir 300 mg / 100 mg ritonavir 100 mg naponta egyszer, 8 nap egyszeri 10 mg rosuvastatin dózissal együtt, a rozuvasztatin AUC-jának 3,1-szeres növekedését eredményezte; a simeprevir 150 mg naponta egyszer, 7 napig, egyszeri 10 mg rozuvasztatin adaggal együtt, a rozuvasztatin AUC 2,8-szoros növekedését eredményezte; 400 mg lopinavir / naponta kétszer 100 mg ritonavir, 17 napon át, napi 20 mg rozuvasztatinnal 7 napig, a rozuvasztatin AUC 2,1-szeres növekedését eredményezte; darunavir 600 mg / naponta kétszer 100 mg ritonavir, 7 nap, 10 mg rozuvasztatinnal együtt, naponta egyszer, 7 napig, 1,5-szeresére növelte a rozuvasztatin AUC-ját; 500 mg tipranavir / 200 mg ritonavir 200 mg, naponta kétszer, 11 nap, egyszeri 10 mg rozuvasztatin adaggal együtt, a rozuvasztatin AUC 1,4-szeres növekedését eredményezte; 700 mg fozamprenavir / 100 mg ritonavir 100 mg naponta kétszer, 8 nap egyszeri 10 mg rozuvasztatin adaggal együtt nem növelte a rozuvasztatin AUC-értékét. A rozuvasztatin (10 mg naponta egyszer, 14 nap) és az ezetimib (14 mg naponta egyszer) együttes alkalmazása a rozuvasztatin AUC 1,2-szeres növekedését eredményezte, azonban a káros hatások és a farmakodinamikai interakció nem zárható ki - legyen óvatos. A rozuvasztatin és a gemfibrozil, a fenofibrát vagy más fibrátok és a niacin (nikotinsav) egyidejű alkalmazása lipidcsökkentő dózisban (napi 1 g vagy annál nagyobb) növeli a myopathia kockázatát. A rozuvasztatin és a gemfibrozil alkalmazása nem ajánlott. A 40 mg rozuvasztatin és a fibrátok egyidejű alkalmazása ellenjavallt; ezeknek a betegeknek meg kell kezdeniük az 5 mg-os dózist.A miopátia (beleértve a rabdomiolízist is) kockázata miatt a rozuvasztatint nem szabad szisztémás fuzidinsavval egyidejűleg vagy a fuzidinsav-terápia abbahagyását követő 7 napon belül alkalmazni - a statin-terápiát a fuzidinsav-terápia során fel kell függeszteni, és a sztatin-terápia folytatható. 7 nappal az utolsó fuzidinsav adag után; Ha a rosuvastatin és a fuzidinsav egyidejű alkalmazása nem kerülhető el, akkor ilyen kombinációt csak eseti alapon és szoros orvosi felügyelet mellett szabad mérlegelni. Az alumíniumot és magnézium-hidroxidot tartalmazó gyomorsav-redukáló szuszpenziók körülbelül 50% -kal csökkentik a rozuvasztatin vérszintjét; a hatás kisebb, ha a rozuvasztatin beadása után 2 órával antacidokat szednek. A rozuvasztatin és az eritromicin egyidejű alkalmazása csökkenti a rozuvasztatin AUC-ját 20% -kal, a rozuvastatin Cmax-értékét pedig 30% -kal (ennek a kölcsönhatásnak oka lehet az eritromicin alkalmazása utáni emésztőrendszeri motilitás növekedése). A rozuvasztatin nem gátolja és nem indukálja a CYP450-et, ráadásul kis mértékben metabolizálódik és alacsony affinitással rendelkezik a CYP450 iránt - a citokróm P450 enzimfüggő metabolizmusra gyakorolt ​​hatások miatt nem várhatók kölcsönhatások. Nem voltak klinikailag jelentős kölcsönhatások a rosuvastatin és a flukonazol (a CYP2C9 és a CYP3A4 gátlója) vagy a ketokonazol (a CYP2A6 és a CYP3A4 gátlója) között. Az itrakonazol (CYP3A4 gátló) és a rozuvasztatin együttes alkalmazása a rosuvastatin görbe alatti területének (AUC) 1,4-szeres növekedését eredményezte. Ezenkívül a klinikai vizsgálatok során a következőket figyelték meg: 300 mg klopidogrél telítő dózis, majd 75 mg 24 órán át. Egyszeri 20 mg rozuvasztatin adaggal együtt adva a rozuvasztatin AUC kétszeres növekedését okozta, napi egyszer 75 mg eltrombopagot, 10 napot egyszeri rosuvastatin adaggal adva 10 mg a rozuvasztatin AUC 1,6-szoros növekedését okozta; a napi kétszer 400 mg dronedaron 1,4-szeresére növelte a rozuvasztatin AUC-ját; a baicalin egyszeri 20 mg rozuvasztatin-dózissal együtt a rozuvasztatin AUC-t 47% -kal csökkentette. Aleglitazarral, silymarinnal és rifampicinnel együtt alkalmazva a rozuvasztatin AUC-értéke nem változott. A rosuvastatin-terápia megkezdése vagy a rosuvastatin dózisának emelése olyan betegeknél, akiket egyidejűleg K-vitamin antagonistákkal (például warfarinnal vagy más kumarin antikoagulánsokkal) kezelnek, növelheti az INR-t; Az INR csökkentése vagy a rosuvastatin dózisának leállítása csökkent INR-t eredményezhet - az INR-t megfelelően ellenőrizni kell. A rosuvastatin és az orális fogamzásgátlók egyidejű alkalmazása 26, illetve 34% -kal növeli az etinilösztradiol és a norgestrel AUC-ját, amelyet figyelembe kell venni a fogamzásgátló adagjának kiválasztásakor; nem zárható ki a hormonpótló betegek hasonló hatása (azonban a hormonális szereket egyidejűleg alkalmazták, és a klinikai vizsgálatokban részt vevő sok beteg jól tolerálta). Nincsenek klinikailag jelentős kölcsönhatások a rosuvastatin és a digoxin között.

Ár

Zahron, ára 100% 56,96 PLN

A készítmény a következő anyagot tartalmazza: rozuvasztatin