Xalacom®

1 ml oldat 0,05 mg latanoprostot és 5 mg timololt tartalmaz (maleát formájában). A készítmény benzalkónium-kloridot tartalmaz.

Akció

A készítmény két olyan hatóanyagot tartalmaz, amelyek a különböző hatásmechanizmusok eredményeként csökkentik az intraokuláris nyomást. Mindkét gyógyszer együttes hatása nagyobb csökkenést eredményez az IOP-ban, mint amikor bármelyik gyógyszert önmagában alkalmazták. A latanoprost egy prosztaglandin F2α analóg, szelektív prosztanoid FP receptor agonista. Csökkenti az intraokuláris nyomást a vizes humor kiáramlásának növelésével - növeli a choroid-scleralis áramlást és csökkenti a trabecularis hálón keresztüli kiáramlással szembeni ellenállást. Nincs jelentős hatása a vizes humor és a vér-vizes gát termelésére, valamint az intraokuláris vérkeringésre. A kötőhártya-tasakba történő injekció után a szaruhártyán keresztül felszívódik, és a latanoprost biológiailag aktív savjává hidrolizálódik. A gyógyszer maximális koncentrációja a vizes humorban körülbelül 2 órával az alkalmazás után következik be. A T0,5 a plazmában körülbelül 17 perc. Helyi alkalmazás után a latanoprost sav szisztémás biohasznosulása 45%. A latanoprost sav 87% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Az anyagcsere főleg a májban megy végbe. Az inaktív metabolitok főleg a vizelettel ürülnek. A timolol egy nem szelektív β-blokkoló, amelynek nincs belső szimpatomimetikus aktivitása, közvetlen szívizomgátlása és nem specifikus membránstabilizáló hatása. A timolol csökkenti az intraokuláris nyomást azáltal, hogy csökkenti a vizes humor képződését a csillóhámban. Nem találtunk szignifikáns hatást a vér-vizes folyadék gátjának a plazmafehérjék iránti permeabilitására. A maximális koncentráció a vizes humorban körülbelül 1 órával a gyógyszer helyi beadása után következik be. Az adag egy része behatol a véráramba - a maximális plazmakoncentrációt 10-20 perc múlva érik el. A T0.5 a plazmában 6 óra. A metabolizmus a májban megy végbe. A timolol metabolitjai változatlan gyógyszerrel ürülnek a vizelettel. A latanoprostot és a timololt tartalmazó szemcseppek beadását követően 1-4 órával a latanoprost koncentrációja a vizes humorban kétszer nagyobb a tendencia, mint a monoterápia.

Adagolás

Felnőttek (ideértve az időseket is): Naponta egyszer 1 csepp vagy mindkét érintett szembe. Ha egy adag elmarad, a kezelést a következő ütemezett adaggal kell folytatni. Ha más helyi szemészeti gyógyszert alkalmaznak, hagyjon legalább 5 percet beadásuk között. Ha az instilláció során az nasolacrimalis csatorna összenyomódik, vagy a szemhéjak 2 percre bezáródnak, a szisztémás felszívódás csökken. Ez korlátozhatja a gyógyszer szisztémás hatásait és fokozhatja lokális hatásait.

Jelzések

Nyomáscsökkentés nyitott szögű glaukómában szenvedő betegeknél, akiknél emelkedett szemnyomáscsökkenés tapasztalható, és akiknél a helyi béta-blokkolókra vagy prosztaglandin analógokra adott válasz nem elegendő.

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. A bronchiális hiperreaktivitással járó betegségek, beleértve a bronchiális asztmát, a bronchiális asztma kórelőzményét és a súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegségeket. Sinus bradycardia, beteg sinus szindróma, sinoatrialis csomópont blokk, második szakasz atrioventrikuláris blokk. vagy III. pacemaker által nem kontrollált, nyilvánvaló szívelégtelenség, kardiogén sokk.

Óvintézkedések

A timololban lévő béta-blokkoló felszívódik a véráramba, és mellékhatásokat okoz, csakúgy, mint a szisztémás béta-blokkolók, ideértve a szív- és érrendszeri és a pulmonáris rendszerrel kapcsolatosakat is (az előfordulásuk alacsonyabb, mint a szisztémás alkalmazás esetén). Kardiovaszkuláris betegségekben (pl. Koszorúér-betegség, Prinzmetal-szindróma, szívelégtelenség) és hipotenzióban szenvedő, béta-blokkolókkal kezelt betegeket kritikusan értékelni kell, és mérlegelni kell más hatóanyagokkal történő terápiát. A szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegeket ellenőrizni kell e betegségek súlyosbodásának vagy mellékhatásainak jeleit illetően. A vezetésre gyakorolt ​​negatív hatás miatt a β-blokkolókat körültekintően kell alkalmazni szívblokkban szenvedő betegeknél. Súlyos perifériás keringési zavarokban (pl. A Raynaud-kór vagy a Raynaud-szindróma súlyos formái) szenvedő betegeknél megfelelő óvintézkedéseket kell tenni. Légzőszervi tünetekről, beleértve az asztmás betegek hirtelen hörgőgörcséből eredő halált is, beszámoltak néhány béta-blokkoló szemészeti alkalmazását követően. Óvatosan kell alkalmazni enyhe és / vagy mérsékelt krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD) szenvedő betegeknél, és csak akkor, ha az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat. A béta-blokkolókat körültekintően kell alkalmazni a spontán hipoglikémia kockázatának kitett betegeknél vagy a cukorbetegeknél (különösen azoknál, akiknél nem megfelelően szabályozott a cukorbetegség), mivel elfedhetik az akut hipoglikémia jeleit és tüneteit. A béta-blokkolók elfedhetik a pajzsmirigy túlműködésének tüneteit is. A kezelés hirtelen abbahagyása súlyosbíthatja betegségét. A szemészeti béta-blokkolók kiszáríthatják a szemet - körültekintéssel kell eljárni a szaruhártya-betegségben szenvedő betegeknél.Az egyidejűleg szisztémás β-blokkolókat kapó betegeknél a timolol alkalmazása esetén fokozódhat a szemnyomáscsökkentő hatás vagy a szisztémás β-adrenerg blokád ismert hatásai. Az ilyen betegeket szorosan ellenőrizni kell. A béta-blokkolók szedése alatt azok a betegek, akiknek kórtörténetében atópiás megbetegedések vannak, vagy a kórelőzményben súlyos anafilaxiás reakciók szerepelnek a különféle allergének miatt, érzékenyebbek lehetnek az allergének újbóli kitettségére, és nem reagálhatnak az anafilaxiás reakciók kezelésére alkalmazott szokásos adrenalin-dózisokra. Az intraokuláris nyomást csökkentő gyógyszerek (pl. Timolol, acetazolamid) alkalmazása során megfigyeltük a choroidalis leválást szűrési eljárások után. A szemészeti béta-blokkolók blokkolhatják a béta-agonisták, például az adrenalin szisztémás hatásait. Az aneszteziológust tájékoztatni kell, amikor a beteg timololt kap. Meg kell fontolni a β-blokkolók fokozatos visszavonását a nagyobb műtét előtt. A béta-blokkolók befolyásolják a szív azon képességét, hogy reagáljon a béta-adrenerg stimulációra, ami növelheti az általános érzéstelenítéssel járó kockázatokat a műtét során. Beszámoltak az altatás során elhúzódó súlyos hipotenzióról, valamint a pulzus újraindításának és fenntartásának nehézségeiről. A műtét során a β-adrenoreceptor blokkolók hatása megfordulhat megfelelő adag adrenerg agonisták beadásával. Két helyi béta-blokkoló vagy két helyi prosztaglandin alkalmazása nem ajánlott. A latanoprost fokozatosan megváltoztathatja a szem színét az írisz barna pigmentjének növelésével. Az írisz színének megváltozása nem jár semmilyen mellékhatással vagy kóros változással. A betegeket azonban rendszeresen ellenőrizni kell, és fontolóra lehet venni a kezelés abbahagyását, ha nő az írisz pigmentációja, és a klinikai állapottól függően. Jelenleg nincs tapasztalat a latanoprost alkalmazásával kapcsolatban: gyulladásos, neovaszkuláris glaukóma, krónikus záródású glaukóma, nyitott szögű glaukóma pszeudofákiában és pigmentáris glaukómában szenvedő betegeknél. A latanoprost csekély mértékben vagy egyáltalán nem befolyásolja a pupillákat, és még nem alkalmazták a zárt zugú glaukóma akut rohamaiban. Óvatosan kell eljárni a gyógyszer ilyen betegségekben történő alkalmazásakor, amíg teljes adatok nem állnak rendelkezésre. A latanoprostot körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében herpeszes keratitis szerepel. Kerülje az alkalmazást jelenlegi herpeszes keratitisben szenvedő betegeknél, valamint olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében visszatérő herpeszes keratitis és prosztaglandin analógok társultak. A macula ödémáról, beleértve annak cisztás formáját, a latanoprost kezelés során főleg aphakikus, pseudophakicás betegeknél számoltak be, akiknek a hátsó lencsekapszulája elszakadt, valamint a maculaödéma kockázatának kitett betegeknél. A készítményt ezeknél a betegeknél óvatosan kell alkalmazni. A timolol-maleát által okozott fokozott izomgyengeségről (pl. Diplopia, ptosis, generalizált gyengeség) beszámoltak néhány myasthenia gravisban szenvedő vagy myasthenia gravis tünettel rendelkező betegnél. A készítmény benzalkónium-kloridot tartalmaz, amely pontszerű keratitist és / vagy toxikus fekélyes keratitist vagy szemirritációt okozhat, és megváltoztathatja a lágy kontaktlencsék színét. Száraz szem szindrómában és szaruhártya elváltozásban szenvedő betegeknél a készítmény gyakori vagy hosszú távú alkalmazása szoros ellenőrzést igényel. A benzalkónium-klorid kontaktlencséken keresztül felszívódhat, és beadás előtt el kell távolítani. A lencséket a cseppek beadása után 15 perccel újra fel lehet használni. A készítmény biztonságosságát és hatékonyságát gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták.

Nemkívánatos tevékenység

Nagyon gyakori: Az írisz fokozott pigmentációja (különösen kevert színű írisszel rendelkező betegeknél, pl. Zöld-barna, sárga-barna vagy kék / szürke-barna; az írisz színváltozása nagyon lassú, nem jár semmilyen mellékhatással vagy kóros változással) , állandó lehet; homogén kék, szürke, zöld vagy barna szemű betegeknél az elszíneződés csak elszigetelt esetekben fordul elő). Gyakori: diabetes mellitus, hiperkoleszterinémia, depresszió, fejfájás, szemirritáció (beleértve a szúró, égő és viszkető érzéseket is), szemfájdalom, szemirritáció (beleértve a szúró, égő és viszkető érzést is), szemfájdalom, rendellenes látás, blepharitis, betegség kötőhártya-gyulladás, kötőhártya-gyulladás, szemvörösség, keratitis, szaruhártya-betegség, fotofóbia, hirsutizmus és bőrbetegségek, pontszerű hámhibák, szemszárazság, szemhéjödéma. Nem gyakori: homályos látás, fokozott könnyezés, bőrkiütés, viszketés. A készítmény egyes komponenseinek alkalmazásával járó további mellékhatások. Latanoprost: nagyon gyakori: változások a szempillákban és az eredeti hajban (megnövekedett hosszúság, vastagság, pigmentáció és mennyiség); gyakori: pontszerű hámhibák, szemszárazság, szemhéj ödéma; nem gyakori: instabil angina, mellkasi fájdalom; Nem ismert: herpeszes keratitis, szédülés, iritis és / vagy uveitis, makula ödéma, beleértve a cisztás makula ödémát, rosszul irányított szempillák, amelyek néha szemirritációhoz, szaruhártya duzzanathoz és erózióhoz vezetnek, kettős soros megjelenés szempillák a pajzsmirigy nyílásain (distichiasis), a szemüreg és a szemhéj változásai, amelyek a szemhéj barázdájának elmélyülését eredményezik, írisz ciszta, szívdobogás, asztma, asztma súlyosbodása, légszomj, a szemhéj bőrének sötétedése, a szemhéjak bőrreakciói, izomfájdalom, ízületi fájdalom. Timolol: gyakorisága nem ismert: szisztémás allergiás reakció, beleértve angioödéma, csalánkiütés, anafilaxiás reakció, hipoglikémia, hipoglikémia tüneteinek elfedése, álmatlanság, rémálmok, memóriavesztés, viselkedési változások és mentális rendellenességek, beleértve zavartságot, hallucinációk, nyugtalanság, zavartság, idegesség, ájulás, stroke, agyi ischaemia, a myasthenia gravis súlyosbodása, paresztézia, a szemirritáció jelei és tünetei (pl. égő, csípős, viszkető, könnyező, bőrpíros), choroidalis leválás a szűrőműtétet követően, csökkent szaruhártya-érzés, szaruhártya eróziója , ptosis, diplopia, fülzúgás, bradycardia, ödéma, aritmiák, pangásos szívelégtelenség, atrioventrikuláris blokk, szívmegállás, szívelégtelenség, csökkent vérnyomás, Raynaud-jelenség, kéz- és lábfázás tünetei, bronchospasmus (főleg korábbi megjelenésű betegeknél hörgőgörcs), dyspnoe, köhögés, orrdugulás, tüdőödéma, légzési zavar, dysgeusia, hányinger, emésztési zavar, hasmenés, szájszárazság, hasi fájdalom, hányás, retroperitoneális fibrózis, alopecia, pseudopemphigoid, pikkelysömörhöz hasonló kiütés vagy súlyosbodás a pikkelysömör tünetei, szexuális diszfunkció, csökkent libidó, fáradtság. Néhány súlyosan károsodott szaruhártyával rendelkező páciensnél nagyon ritkán jelentettek szaruhártya-meszesedést foszfáttartalmú szemcseppek alkalmazása esetén.

Terhesség és szoptatás

A készítmény nem alkalmazható terhesség és szoptatás alatt.

Hozzászólások

A kezelés megkezdése előtt a betegeket tájékoztatni kell a kezelt szem íriszének elszíneződésének lehetőségéről. Az egyik szem kezelése állandó heterokrómához vezethet. A szemcseppek alkalmazása során átmenetileg homályos látást tapasztalhat - amíg ez nem tűnik el, addig ne vezessen és ne kezeljen gépeket.

Interakciók

Paradoxikus intraokuláris nyomásnövekedésről számoltak be két prosztaglandin analóg egyidejű szemészeti beadását követően. Ezért két vagy több prosztaglandin, prosztaglandin analóg vagy prosztaglandin származék használata nem ajánlott. A készítmény hatásának fokozása és hipotenzió és / vagy jelentős bradycardia kiváltása lehetséges, ha szemcseppeket használunk béta-blokkolóval orális kalciumcsatorna-blokkolókkal, béta-blokkolókkal, antiaritmiás szerekkel (beleértve az amiodaront is), digitalisz-glikozidokkal, parasimpatomimetikumok a katekolaminok és a guanetidin kiöblítése. A timolol és a CYP2D6 inhibitorok (pl. Kinidin, fluoxetin, paroxetin) együttes alkalmazása során beszámoltak a β-blokád szisztémás potenciáljának eseteiről (például csökkent pulzusszám, összeomlás). Az intraokuláris nyomásra gyakorolt ​​hatás vagy a szisztémás β-blokádra gyakorolt ​​ismert hatás fokozódhat, ha orális β-blokkolókat kapó betegeknél alkalmazzák a készítményt, ezért két vagy több β-blokkoló alkalmazása helyileg nem ajánlott. A szemészeti béta-blokkolók adrenalinnal (epinefrin) történő egyidejű alkalmazása során alkalmanként midriasisról számoltak be. A klonidin hirtelen megvonását követő vérnyomásnövekedés fokozódhat a béta-blokkolókkal. A béta-blokkolók fokozhatják az antidiabetikus gyógyszerek hipoglikémiás hatását. Elfedhetik a hipoglikémia jeleit és tüneteit.

Ár

Xalacom®, ára 100% PLN 40,79

A készítmény a következő anyagot tartalmazza: Latanoprost, Timolol