Az amantadin egy szerves kémiai vegyület, amelyet vírusellenes gyógyszerként alkalmaznak, és amelyet jelenleg a parkinson-kór kezelésére alkalmaznak. Hogyan működik az amantadin? Mikor használják? Milyen mellékhatásai vannak az amantadinnak?
Tartalomjegyzék:
- Amantadin a Parkinson-kór kezelésében
- Amantadin - az amantadin hatásmechanizmusa neurológiai rendellenességekben
- Amantadin mint kolinolitikus gyógyszer
- Amantadin - neuroprotektív és neuromoduláló hatás
- Amantadin levodopával kombinált terápiában
- Amantadin - mellékhatások
- Amantadin - ellenjavallatok
- Amantadin - javallatok a kezelés abbahagyására
- Amantadin - kölcsönhatások más gyógyszerekkel
Az amantadint vírusellenes gyógyszerként vezették be az orvostudományba. Ennek az anyagnak a javallata az A influenza vírus által okozott fertőzések megelőzése és kezelése. Rendkívül fontos, hogy ez a gyógyszer ne legyen aktív más típusú influenza vírusokkal szemben. Jelenleg az amantadin felhasználása a fertőzések kezelésében felhagy a mikroorganizmusok ezen anyaggal szembeni nagy rezisztenciája miatt.
A gyógyszer vírusellenes hatásának mechanizmusa az M2 csatorna fehérje blokkolásán alapszik a vírus felületén. Elmondható, hogy az amantadin egyfajta dugót képez a fehérje csatornában.
Az M2 fehérjét hidrogénionok szállítására, azaz savas pH-érték előállítására használják, amely szükséges a vírus genetikai anyagát védő burok megszakításához. A gyógyszer hatása következtében megakadályozzák a genetikai anyag felszabadulását a burkolatból. Ezért a mikroorganizmusok nem szaporodhatnak a gazdaszervezetben.
Az amantadint a gyógyászatban a rimantadinnal helyettesítették, amelyet hasonló terápiás mechanizmus jellemez, csökkent mellékhatásokkal.
Amantadin a Parkinson-kór kezelésében
Az amantadin terápiás hatékonyságát a Parkinson-terápiában véletlenül fedezték fel 1968-ban. A betegség közepes tüneteiben szenvedő beteg három hónapig szedte a gyógyszert az influenza megelőzése érdekében. Orvosa, Schwab megfigyelte és leírta a tünetek, például remegés, merevség és lassúság jelentős csökkenését az érintett nőnél e kezelés során. A javulás egy ideig az amantadin abbahagyása után enyhült.
Egy évvel később Schwab közzétette az amantadin Parkinson-betegek kezelésében történő alkalmazásával kapcsolatos klinikai vizsgálatok eredményeit. Kimutatták, hogy ennek a gyógyszernek a napi 200 mg-os adagja a betegek 66% -ában jelentősen csökkentette a betegség tüneteit. Az orvos a szellemi teljesítmény jelentős javulását is megfigyelte.
Amantadin - az amantadin hatásmechanizmusa neurológiai rendellenességekben
Az amantadin terápiás aktivitásának mechanizmusa neurológiai betegségekben nem teljesen ismert. A kutatások szerint ennek a gyógyszernek többféle útja is létezik. Az egyik a dopaminerg vezetőképesség stimulálása.
Parkinson-kórban a dopamin koncentrációja csökken az agy substantia nigrájában. Ez motoros zavarokat eredményez, például lassú mozgást, remegést és testmerevséget.
Az amantadin serkenti a dopamin felszabadulását a preszinaptikus terminálokból. Ez gátolja ezen neurotranszmitter újrafelvételét és stimulálja a dopaminerg receptorokat.
Ezenkívül az amantadin blokkolja az ionotrop NMDA-receptort és kolinolitikus hatást fejt ki. Vannak elméletek, amelyek szerint az NMDA receptorok és az őket stimuláló aminosavak fontos szerepet játszanak az agy neurodegeneratív folyamatai során.
Ennek a rendszernek a túlzott stimulálása ischaemiás és gyulladásos neurodegenerációhoz vezet. Ezért az amantadin modulációs tulajdonságai az NMDA receptor aktivitására terápiásán hasznosak.
Amantadin mint kolinolitikus gyógyszer
Kolinolitikus hatású gyógyszerek azok, amelyek aktivitása ellentétes a kolin neurotranszmitterével. Számos, a Parkinson-kór kezelésében használt anyag rendelkezik ezzel a terápiás profillal. Ilyen gyógyszerek:
- trihexifenidil
- prydinol
- biperiden
A kolinolitikus hatás mechanizmusa hasznos neurodegeneratív betegségek esetén. Azok a gyógyszerek stimulálják az idegrendszert. Ugyanakkor a kolinhoz kapcsolódó neurotranszmisszió blokkolása pihentető hatással van az izmokra.
A Parkinson-kórban fokozott az izmok merevsége, ezért az amantadin kolinolitikus jellege miatt fellépő görcsoldó tulajdonságai előnyösek lesznek.
A kolinolitikumok olyan gyógyszerek, amelyek erősen befolyásolják az egész testet. Ezeknek az okai:
- pupilla tágulás
- hörgőtágulat
- a bél perisztaltikájának gátlása
- száraz száj
- az idegrendszer izgatása hallucinációkhoz, izgatottság, delírium
- a testhőmérséklet emelkedése
A szervezet fent említett reakciói kolinolitikus anyagokkal bizonyos helyzetekben terápiásán hasznosak lehetnek. Sajnos azonban gyakran zavaró mellékhatásokká válnak.
A hasonló hatásprofillal rendelkező gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek egymással, növelve a szervezetre gyakorolt negatív hatásukat. Ezért az amantadin és a Parkinson-kór kezelésében alkalmazott egyéb antikolinerg szerek kombinációja nem ajánlott.
Amantadin - neuroprotektív és neuromoduláló hatás
A neurodegeneratív folyamatokban részt vevő NMDA receptorok aktivitására gyakorolt moduláló hatása miatt az amantadin hatékonyan gátolja a Parkinson-kór kialakulását.
Ezeket a tulajdonságokat 15 évig tartó klinikai vizsgálatok igazolták. Az ezt a gyógyszert szedő betegek várható élettartama statisztikailag szignifikánsan hosszabb volt, mint más Parkinson-betegeké.
Az amantadin gátolja a gyulladásos folyamatokat és stimulálja a növekedési faktorokat az idegrendszeren belül. Ezért neuroprotektív és neuromoduláló gyógyszerként alkalmazható a Parkinson-kór korai szakaszában.
Amantadin levodopával kombinált terápiában
A tartós felszabadulású amantadint a dyskinesiák kezelésére használják, amelyek a levodopa mellékhatásai, amely jelenleg a Parkinson-terápia legfontosabb és legfontosabb gyógyszere.
A diszkinézia a betegség előrehaladott állapotának jellemző problémája. Mozgászavarok, amelyek a vérben levodopa csúcskoncentrációjával és annak későbbi csökkenésével járnak.
Az Egészségügyi Világszervezet most az amantadin alkalmazását javasolja kombinált terápiában a levodopa mellékhatásainak csökkentésére. Ugyanakkor a WHO hatástalan kezelési lehetőségként ismerte el a monoterápiát ezzel a gyógyszerrel.
Amantadin - mellékhatások
Az amantadin alkalmazásával kapcsolatban bizonyos, a központi idegrendszerrel kapcsolatos mellékhatások jelentkeznek. A betegek gyakran szédülést és hallucinációkat tapasztalnak. Hozzájárulhatnak az ellenőrizetlen esésekhez, amelyek sérüléshez vezetnek.
A mellékhatások egy másik csoportja összefügg a gyógyszer kolinolitikus természetével. Az amantadint szedő betegek székrekedésben és szájszárazságban szenvedhetnek.
A kolinolitikus hatás a pszichotikus viselkedés fokozásának kockázatával is jár ilyen hajlamú betegeknél.
A súlyos mellékhatások a következők lehetnek:
- álmosság
- öngyilkosság gondolatai
- depresszió
- hallucinációk
- függőséghez vezető pusztító tevékenységek: szerencsejáték, kockázatos szexuális tevékenység, ésszerűtlen kiadások
- az önkontroll problémái
- alacsony vérnyomás
- Stevens-Johnson szindróma
Amantadin - ellenjavallatok
Az amantadin szedésének fő ellenjavallatai a következők:
- súlyos pangásos szívelégtelenség
- kardiomiopátia
- szívizomgyulladás,
- bradycardia
- QT-megnyúlással járó szívproblémák
- családi anamnézisében a QT-intervallum veleszületett szindróma
- súlyos kamrai aritmiák
- olyan gyógyszerek használata, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot
- epilepszia
- hipokalémia
- hypomagnesaemia
- terhesség
- a szoptatás időszaka
A gyógyszer antikolinerg jellege miatt az alábbiaktól szenvedőknek különösen óvatosnak kell lenniük az amantadin szedése során:
- prosztata hiperplázia
- glaukóma
- exogén pszichózisok
Amantadin - javallatok a kezelés abbahagyására
Az amantadin alkalmazását abba kell hagyni, ha:
- szívdobogás
- elájul
- szédülés
A gyógyszer szedését nem szabad hirtelen abbahagyni az egyidejűleg neuroleptikumokat szedő betegeknél. A kezelés megszakításáról vagy folytatásáról a szakorvoshoz kell fordulni.
Amantadin - kölcsönhatások más gyógyszerekkel
Az amantadin használatakor legyen óvatos a gyógyszerek szedésekor:
- antikolinerg szerek
- antidepresszánsok
- diszkriminációellenes
- antihisztaminok
- fenotiazin-származékok
Az amantadin és más gyógyszerek súlyos kölcsönhatásai
Az amantadin fokozza a kolinolitikus gyógyszerek mellékhatásait. Ez a kombináció hallucinációkat és zavart állapotokat okozhat.
Ellenjavallt olyan gyógyszerekkel kombinálni, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot. Az interakció súlyos szívproblémákhoz vezethet.
A központi idegrendszer stimulánsai az amantadinnal kombinálva növelik a mellékhatások, például a nyugtalanság, az idegesség, az álmatlanság és a szívproblémák kockázatát.
A triamterén és a hidroklorotiazid az amantadin vérszintjének veszélyes emelkedéséhez vezethet.
Irodalom:
- Amantadin (amantadin-szulfát) (szakmai leírás)
- Az NMDA receptor blokkolásának klinikai jelentősége, Jarosław Sławek, Via Medica, online hozzáférés
- Amantadin (CID: 2130) a PubChem adatbázisban, az Egyesült Államok Nemzeti Orvostudományi Könyvtára
- Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: Gyógyszerkémia: gyógyszerészhallgatóknak és gyógyszerészeknek. Poznań: az Orvostudományi Akadémia tudományos kiadója Karol Marcinkowski, 2006.
A cikk további cikkei
--waciwoci.jpg)
