Palexia

1 tabletta hadifogoly. 50 mg, 75 mg vagy 100 mg tapentadolt tartalmaz (hidroklorid formájában). A készítmény laktózt tartalmaz.

Akció

Erős fájdalomcsillapító, kettős hatással egy molekulában: agonista a µ opioid receptoron és gátolja a noradrenalin visszavételét. A tapentadol a fájdalomcsillapító hatást közvetlenül, farmakológiailag aktív metabolitok részvétele nélkül fejti ki. Hatékony a nociceptív, neuropátiás, zsigeri és gyulladásos fájdalmak kezelésére. Az átlagos abszolút biohasznosulás egyetlen dózis (éhgyomorra) után kb. 32% a kiterjedt első passz metabolizmus miatt. A tapentadol maximális koncentrációja a vérben általában körülbelül 1,25 óra múlva jelentkezik. A tapentadol körülbelül 20% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Intenzíven metabolizálódik (97%). A fő metabolikus út a glükuronidáció; a glükuronidációs reakciót katalizáló enzim az UDP-glükuronil-transzferáz - UGT (főleg izoformái: UGT1A6, UGT1A9 és UGT2B7). Kis mértékben a citokróm P450 rendszer révén is metabolizálódik: a CYP2C9 és a CYP2C19 - N-dezmetilotapentadollá (13%) és a CYP2D6 - hidroxitapentadollá (2%); ezek a származékok kapcsolási reakción mennek keresztül. A metabolitok egyike sem járul hozzá a fájdalomcsillapító hatáshoz. A gyógyszer szinte kizárólag a vesén keresztül választódik ki (99%) metabolitok formájában. A végső T0.5 4 óra. Megnövekedett expozíciót (AUC) és tapentadol vérszintet figyeltek meg májkárosodásban szenvedő betegeknél. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél tapentadol-O-glükuronid fokozott expozíciót (AUC) figyeltek meg.

Adagolás

Orálisan. Felnőttek. Az adagolási rendet a páciens egyéni fájdalmának súlyosságához, a korábbi kezelési tapasztalatokhoz és a páciens monitorozásának képességéhez kell igazítani. Az ajánlott kezdő adag 1 tabletta. 50 mg tapentadol 4-6 óránként. Nagyobb kezdeti adagokra lehet szükség, a fájdalom intenzitásától és a beteg fájdalomcsillapítók használatával kapcsolatos korábbi tapasztalataitól függően. A következő adag a kezelés első napján adható be, még a kezdő adag 1 órás bevétele után is, ha a fájdalom megfelelő csökkentését nem sikerült elérni. A kezelés első napján a tapentadol 700 mg-ot meghaladó teljes napi dózisát és a tapentadol 600 mg-nál nagyobb fenntartó napi adagját nem vizsgálták, ezért ezek alkalmazása nem ajánlott. A filmtabletta akut fájdalomcsillapításra szolgál. Ha elengedhetetlen mellékhatások hiányában várható vagy szükséges, hogy a beteg hosszú távú kezelést kapjon és hatékony fájdalomcsillapítást érjen el, mérlegelni kell a retard tablettákkal történő kezelésre való áttérést. Mint minden tüneti kezelésnél, a tapentadol-kezelés folytatásának szükségességét is folyamatosan felül kell vizsgálni. Ha a betegnek már nincs szüksége tapentadol-terápiára, célszerű lehet fokozatosan csökkenteni az adagot az elvonási tünetek megelőzése érdekében. Speciális betegcsoportok. A gyógyszert súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem vizsgálták, ezért alkalmazása ebben a csoportban nem ajánlott. Óvatosan alkalmazza közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél. Ezeknek a betegeknek a kezelést a lehető legalacsonyabb dózissal kell kezdeni, pl. 50 mg tapentadol filmtabletta formájában, amelyet 8 óránként nem gyakrabban kell alkalmazni. A kezelés kezdetekor 150 mg-ot meghaladó tapentadol napi adag nem ajánlott.További kezelést kell végezni, miközben a fájdalomcsillapító hatást elfogadható toleranciával kell fenntartani, az adagolási intervallumok rövidítésével vagy meghosszabbításával. A hatékonyságot nem vizsgálták súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, ezért ebben a csoportban nem ajánlott a felhasználás. 65 évesnél idősebb betegeknél óvatosság szükséges. Adás módja. A tabletta étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.

Jelzések

Akut közepes vagy súlyos fájdalom kezelésére felnőtteknél, amelyet csak opioid fájdalomcsillapítókkal lehet megfelelően szabályozni.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység tapentadollal vagy bármely segédanyaggal szemben. Olyan helyzetek, amikor a μ-agonisták ellenjavallt, ideértve: jelentős légzési depresszió (felügyelet nélküli helyiségekben vagy újraélesztési eszközök hiányában), akut vagy súlyos bronchiális asztma vagy hiperkapnia. Elzáródás vagy bélelzáródás gyanúja. Alkohol, hipnotikumok, központilag ható fájdalomcsillapítók vagy pszichoaktív szerek akut mérgezése.

Óvintézkedések

Minden gyógyszert szedő beteget gondosan ellenőrizni kell a bántalmazás és a függőség jeleit illetően. Tapentadol alkalmazása nem ajánlott olyan betegeknél: megnövekedett koponyaűri nyomás, eszméletvesztés vagy kóma tüneteivel (ezen betegek fokozott érzékenysége a széndioxid-visszatartás koponyaűri hatására); kórtörténetében görcsrohamok vannak, vagy fokozott a rohamok kockázata; súlyos vesekárosodás esetén; súlyos májkárosodás esetén. Óvatosan járjon el olyan betegeknél: közepesen súlyos májkárosodás esetén, különösen a kezelés kezdetén (fokozott szisztémás tapentadol-expozíció); fejsérülés után és agydaganatokkal; az epeutak betegségei, beleértve az akut hasnyálmirigy-gyulladást (a tapentadol Oddi spasmájának záróizomát okozhatja); károsodott légzési funkcióval (megnövekedett légzési depresszió kockázata; alternatív μ-opioid agonista alkalmazását kell megfontolni fájdalom esetén; ezeknél a betegeknél a gyógyszert csak szigorú orvosi felügyelet mellett, a lehető legalacsonyabb hatékony dózis mellett szabad alkalmazni). A tapentadolt óvatosan kell alkalmazni μ-agonista-antagonista tulajdonságú gyógyszerekkel (pl. Pentazocin, nalbufin) vagy részleges μ-opioid-agonistákkal (pl. Buprenorfin). Azoknál a betegeknél, akik buprenorfint használnak az opioid-függőség kezelésére, alternatív kezelési lehetőségeket, például a buprenorfin ideiglenes leállítását kell fontolóra venni, ha akut fájdalom esetén teljes μ-opioid agonista (tapentadol) alkalmazása válik szükségessé. Ha teljes μ-opioid agonistát alkalmaznak a buprenorfinnal egyidejűleg, szükség lehet a teljes agonista adagjának emelésére, és a beteget folyamatosan ellenőrizni kell a mellékhatások, például a légzési depresszió kialakulása szempontjából. Gyermekek és 18 év alatti serdülők biztonságosságát és hatásosságát nem igazolták, ezért alkalmazása ebben a betegcsoportban nem javasolt. A laktóztartalom miatt a gyógyszer nem alkalmazható ritka, örökletes galaktóz-intolerancia, laktázhiány (Lappa típusú) vagy glükóz-galaktóz malabszorpciós betegeknél.

Nemkívánatos tevékenység

Nagyon gyakori: szédülés, aluszékonyság, fejfájás, hányinger, hányás. Gyakori: csökkent étvágy, szorongás, zavart állapot, hallucinációk, alvászavarok, szokatlan álmok, remegés, kipirulás, székrekedés, hasmenés, dyspepsia, szájszárazság, viszketés, izzadás, kiütés, izomgörcsök, aszténia, fáradtság , érezve a testhőmérséklet változását. Nem gyakori: depressziós hangulat, dezorientáció, izgatottság, idegesség, nyugtalanság, eufória, figyelemzavar, memóriazavar, közelgő összeomlás érzése, szedáció, ataxia, dysarthria, hipoesztézia, paresztézia, akaratlan izomösszehúzódások, látási zavar, fokozott ritmus pulzusszám, szívdobogásérzés, csökkent vérnyomás, légzési depresszió, csökkent oxigéntelítettség, nehézlégzés, hasi diszkomfort, csalánkiütés, vizelési rendellenességek, pollakiuria, megvonási szindróma, ödéma, rendellenes érzés, részegség, ingerlékenység, lazaság. Ritka: gyógyszer túlérzékenység, rendellenes gondolkodás, rohamok, tudatzavarok, rendellenes koordináció, csökkent pulzusszám, rendellenes gyomorürülés. Az öngyilkossági gondolatok és az öngyilkosság kockázata nagyobb krónikus fájdalommal járó betegeknél, és a monoaminerg rendszerre egyértelmű hatást gyakorló anyagok alkalmazása fokozott öngyilkossági kockázattal jár depresszióban szenvedő betegeknél, különösen a kezelés kezdetén (azonban nincs bizonyíték a megnövekedett kockázatra). tapentadol).

Terhesség és szoptatás

Ne alkalmazza terhesség alatt, kivéve, ha a tapentadol előnye nagyobb, mint a magzatra gyakorolt ​​kockázat (a posztnatális fejlődésre gyakorolt ​​hatásokat figyelték meg, amikor az anyai dózisokat olyan szinten adták be, amelyek nem okoztak megfigyelhető mellékhatásokat). Nem ajánlott a szállítás alatt és közvetlenül azelőtt használni. Azokat az újszülötteket, akiknek édesanyja tapentadolt szedett, ellenőrizni kell a légzési depressziót. Ne használja szoptatás alatt (a gyógyszer átjuthat az anyatejbe; nem zárható ki a szoptatott csecsemők kockázata).

Hozzászólások

A gyógyszer jelentősen befolyásolhatja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket, különösen a kezelés kezdetén, minden egyes dózismódosítás után, valamint alkohollal vagy nyugtatókkal egyidejűleg történő alkalmazásakor.

Interakciók

A benzodiazepinek, barbiturátok és opioidok (beleértve a fájdalomcsillapítókat, köhögéscsillapítókat vagy helyettesítő gyógyszereket) növelhetik a légzési depresszió kockázatát, ha tapentadollal együtt alkalmazzák. A központi idegrendszeri depresszánsok, például benzodiazepinek, antipszichotikumok, hisztamin H1 antagonisták, opioidok, alkohol fokozhatják a tapentadol nyugtató hatását és ronthatják a koncentráció képességét. Ha a tapentadolt a légzőközpontot és / vagy a központi idegrendszert elnyomó gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, mérlegelni kell az egyik vagy mindkét gyógyszer dózisának csökkentését. A tapentadolt óvatosan kell alkalmazni μ-agonista-antagonista tulajdonságú gyógyszerekkel (pl. Pentazocin, nalbufin) vagy részleges μ-opioid-agonistákkal (pl. Buprenorfin). A szerotonin-szindróma tünetei (zavartság, izgatottság, láz, izzadás, ataxia, hyperreflexia, myoclonus és hasmenés) jelentkezhetnek, ha a tapentadolt szerotonerg tulajdonságú gyógyszerekkel (beleértve a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókat - SSRI-ket) egyidejűleg alkalmazzák; A szerotonerg gyógyszerek megvonása általában gyors javulást eredményez. Az UDP-glükuronil-transzferáz (a tapentadol metabolizmusát katalizáló enzim) erős inhibitorai, beleértve ketokonazol, flukonazol, meclofenaminsav fokozott szisztémás tapintadol-expozícióhoz (AUC) vezethet. A metabolizáló enzimek, köztük a rifampicin, a fenobarbitál, az orbáncfű (Hypericum perforatum) erős induktorai csökkenthetik a tapentadol hatékonyságát; miközben megállítják őket, megnő a mellékhatások kockázata. A tapentadolt nem szabad egyidejűleg alkalmazni MAO-gátlókkal, és abbahagyásuk után 14 napon belül, a szinapszisokban a noradrenalin-koncentráció növelésének potenciális hatása miatt, amely káros kardiovaszkuláris hatásokat okozhat, például hipertóniás krízist.

A készítmény a következő anyagot tartalmazza: Tapentadol