Dafalgan-kodein

1 tabletta hadifogoly. 500 mg paracetamolt és 30 mg kodein-foszfátot tartalmaz.

Akció

Fájdalomcsillapító. A paracetamol és a kodein kombinációja hosszabb és erősebb fájdalomcsillapító hatást eredményez az egyes komponensek külön-külön történő hatásához képest. A paracetamol enyhíti a fájdalmat és a lázat. Az arachidonsav-ciklooxigenáz gátlásának eredményeként gátolja a prosztaglandinok szintézisét a központi idegrendszerben. Ennek a cselekvésnek az a hatása, hogy csökkenti a mediátorok, például a kininek és a szerotonin hatásaival szembeni érzékenységet, amelyet a fájdalomküszöb növekedése jellemez. A hipotalamusz prosztaglandinszintjének csökkenése felelős a paracetamol lázcsillapító hatásáért. A kodein központilag ható gyenge fájdalomcsillapító. Μ opioid receptorokon keresztül működik. Fájdalomcsillapító hatása a morfinná történő átalakulásnak köszönhető. A kodein hatékonynak bizonyult az akut nociceptív fájdalom kezelésében, különösen más fájdalomcsillapítókkal (például paracetamollal) kombinálva. A paracetamol jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, kb. 30-60 perc múlva éri el a Cmax értéket. Enyhén kötődik a plazmafehérjékhez. A májban metabolizálódik glükuronsavval és szulfátokkal konjugálva; a kapcsolási termékek inaktívak és nem mérgezőek. Kis mennyiséget a citokróm P-450 metabolizál a hepatotoxikus közbenső metabolittá (N-acetil-p-benzokinin), amelyet normál körülmények között redukált glutationval gyorsan inaktiválnak és a ciszteinnel vagy merkapturinsavval történő konjugáció után kiválasztódnak a vizelettel. Nagy adag paracetamol bevételekor a máj glutation-tartalékai kimerülhetnek, ami a toxikus metabolit jelentős felhalmozódását eredményezheti a májban, és májkárosodáshoz vezethet. A paracetamolt főleg a vesék választják ki metabolitként; a paracetamol kb. 5% -a változatlan formában ürül a vizelettel. A T 0,5 felnőtteknél 2 óra. A kodein könnyen felszívódik a gyomor-bél traktusból (biohasznosulása 40-70%), kb. 60 perc múlva éri el a Cmax értéket. A májban metabolizálódik morfinná és norkodinná, és a vizelettel ürül, főként glükuronidok formájában. A T0,5 2-4 óra, a vizelettel történő teljes kiválasztás 48 óra múlva következik be.

Adagolás

Orálisan. A kodeint a legalacsonyabb effektív dózisban, a legrövidebb ideig kell alkalmazni. A kezelés időtartamát 3 napra kell korlátozni. Felnőttek és ≥15 éves (serdülőként ≥50 kg) serdülők: 1 tabletta egyszerre. hadifogoly. Szükség esetén az adag megismételhető, de legfeljebb 6 óránként. Intenzív fájdalom esetén egyszerre 2 tablettát vehet be. hadifogoly. Általában nem szükséges 6 tablettánál magasabb napi adagot használni. hadifogoly. Nagyon súlyos fájdalom esetén azonban a napi adag legfeljebb 8 tablettára növelhető. hadifogoly. A paracetamol maximális napi adagja, beleértve az összes paracetamol-gyógyszert, 4 g; kodein - 240 mg. Speciális betegcsoportok.Idős betegeknél a kezdő adagot a szokásos felnőtt adag felére kell csökkenteni; az adagot ezután a tolerálható és szükség esetén titrálhatjuk. A gyógyszerforma (tabletta por) miatt, amely megakadályozza a tabletta megosztását, a gyógyszer nem ajánlott idősek számára (pezsgőtabletta formájában ajánlott használni). Mérsékelt vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél az ajánlott adag 500 mg paracetamol és 30 mg kodein (1 tabletta), és az adagok közötti minimális intervallumnak a következő ütemezésnek kell megfelelnie: CCr 10-50 ml / perc 6 óra; CCr Az alkalmazás módja. A tablettát egészben nyelje le egy pohár vízzel; ne törd, ne rágd.

Jelzések

Mérsékelt és nagy intenzitású fájdalom, amelyet perifériás fájdalomcsillapítók nem enyhítenek (a kodeinnel rendelkező paracetamol nincs hatással a fantomra, a neurogén fájdalomra). A gyógyszert súlyú serdülőknél alkalmazzák > 50 kg (> 15 éves kor) olyan akut mérsékelt fájdalom kezelésére, amelyet más fájdalomcsillapítók, például paracetamol vagy ibuprofen (önmagában alkalmazva), és felnőttek nem enyhítenek, valamint felnőtteknél.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység paracetamollal, propacetamol-hidrokloriddal (paracetamol prodrug), kodeinnel, opioidokkal vagy bármely segédanyaggal szemben. Súlyos májkárosodás vagy aktív dekompenzált májbetegség. Súlyos veseelégtelenség. Alkoholos betegség. MAO-gátlókkal történő kezelés és legfeljebb 14 nappal a kezelés befejezése után. Légzési elégtelenség, súlyosságától függetlenül. Bronchiás asztma vagy légzési elégtelenség (az opioidok, különösen a morfin és származékai, beleértve a kodeint is, felszabadíthatják a hisztamint). ≤ 15 éves gyermekek, súlyúak ≤ 50 kg (a kodeint nem szabad 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél alkalmazni, a kodein morfinná változó és kiszámíthatatlan metabolizmusával összefüggő opioid toxicitás kockázata miatt). Mandulectomia és / vagy garat (adenoidectomia) műtéten átesett gyermekek és serdülők (18 éves korig) obstruktív alvási apnoe szindróma (a súlyos és életveszélyes mellékhatások fokozott kockázata) kezelésére. Azok a betegek, amelyekről ismert, hogy a CYP2D6 nagymértékben metabolizálja (a kodein gyors átalakulása morfinná, ami a vártnál magasabb vérmorfinszinthez és az opioid toxicitás fokozott kockázatához vezet, még a szokásos ajánlott dózisok mellett is). Egyidejű alkalmazás fájdalomcsillapítókkal, agonista-antagonista hatással, például: buprenorfin, butorfanol, nalbufin, nalorfin, pentazocin. A terhesség első trimesztere. A szoptatás időszaka.

Óvintézkedések

A paracetamol miatt körültekintően járjon el olyan betegeknél: enyhe és közepesen súlyos májbetegségekben, beleértve a Gilbert-szindrómát (familiáris hiperbilirubinémia); közepes és súlyos vesekárosodásban; glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányával (hemolitikus vérszegénység kockázata); krónikus alkoholizmussal és olyan betegeknél, akik nagy mennyiségű alkoholt fogyasztanak (napi 3 vagy több alkoholos ital); étvágytalanság, bulimia vagy cachexia; alacsony máj glutation tartalékokkal, például étkezési rendellenességekkel, cisztás fibrózissal, HIV-fertőzöttekkel, éhezőkkel vagy legyengültekkel, szepszissel; tartósan alultáplált embereknél; kiszáradt embereknél és oligémia esetén. A súlyos bőrreakciók kockázata miatt bőrkiütés vagy a túlérzékenység bármely más jele esetén a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni. A kodein miatt körültekintően kell eljárni a betegeknél: fennáll a légzési depresszió veszélye (például más gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor és farmakogenetikai tényezők jelenlétében); időseknél (fokozott a mellékhatások kockázata, különösen azok, amelyek elnyomják a légzőrendszert); fejsérülésekkel vagy más koponyaűri sérülésekkel (a légzési funkció fokozott gátlásának és a koponyaűri nyomás növekedésének lehetősége miatt); epilepsziában (az opioidok csökkentik a rohamküszöböt); a közelmúltban történt gyomor-bélműtét után, bélelzáródással vagy akut hasi betegséggel (székrekedés, amely refrakter lehet a hashajtókkal történő kezelésre, valamint az émelygés és hányás az opioid kezelés során előforduló mellékhatások; szükséges lehet a bélműködés ellenőrzése); az epeutak betegségei (epekövek), megnagyobbodott prosztata vagy akadályozott vizeletkiáramlás (az opioidok vizeletretenciót okozhatnak a hólyag simaizmainak tónusának csökkentésével és a hólyag nyújtásával, valamint gátolhatják a vizelési reflexet); az epehólyag eltávolítására irányuló műtét után (az akut hasnyálmirigy-gyulladás kialakulásának kockázata miatt); hypothyreosisban, hypoadrenocorticismusban; hormonális rendellenességekkel (az opioidok csökkentik a hormonok koncentrációját); oligémiával és hipotenzióval (monitorozza a hemodinamikai paramétereket); váladékot köhögő betegeknél (a kodein elnyomhatja a köhögési reflexet); jelenleg vagy anamnézisében opioidfüggőség (alternatív fájdalomcsillapító kezelést kell fontolóra venni). Néhány opioid, köztük a morfin, elnyomhatja az immunrendszert. A kodeint a CYP2D6 metabolizálja morfinná (aktív metabolit) - CYP2D6 hiányban vagy hiányban szenvedő betegeknél a gyógyszer hatása csökkenhet; a gyors vagy nagyon gyors metabolizálóknál megnő a gyógyszer-toxicitás kockázata. A fájdalomcsillapító kezelés megkezdése előtt fontolóra lehet venni a CYP2D6 genotipizálását; ennek ellenére továbbra is rendkívül fontos a beteg állapotának szoros figyelemmel kísérése az opioid toxicitás tüneteinek megjelenése szempontjából. A kodein nem ajánlott olyan gyermekeknél, akiknek légzési funkciója károsodhat, beleértve a neuromuszkuláris rendellenességeket, a súlyos szív- vagy légzőszervi rendellenességeket, a felső légúti vagy a tüdő fertőzését, a többszerves traumát vagy a súlyos műtétet (ezek a tényezők súlyosbítják a morfin toxicitás tüneteit). A gyógyszerrel kezelt gyermekeket és serdülőket szorosan figyelemmel kell kísérni a központi idegrendszeren a kodein depressziójának progresszív tünetei, például a túlzott álmosság és a csökkent légzési gyakoriság szempontjából. A kodein nagy dózisainak hosszú távú használata függőséghez vezethet - a gyógyszer hosszú távú alkalmazása nem ajánlott. A gyógyszer toleranciája vagy csökkent fájdalomcsillapító hatás jelentkezhet opioidok hosszú távú alkalmazásakor. Az opioidok közötti kereszt-tolerancia nem teljes. A tolerancia a különböző opioidokkal eltérő mértékben alakulhat ki. A fájdalomcsillapítók, köztük az opioid gyógyszerek hosszú távú használata növeli a kábítószer-túlzott fejfájás kockázatát. Az opioidokkal végzett kezelés, különösen krónikus alkalmazás esetén, egyeseknél hiperalgéziát okozhat. A kodein és a paracetamol beadása után a neurogén fájdalom nem javul. A gyógyszer kevesebb, mint 1 mmol (23 mg) nátriumot tartalmaz egy tablettában. hadifogoly.

Nemkívánatos tevékenység

A következők fordulhatnak elő: thrombocytopenia, vertigo, hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, émelygés, hányás, hasnyálmirigy-gyulladás, gyengeség, rossz közérzet, ödéma, epeúti kólika, hepatitis, anafilaxiás reakciók, túlérzékenységi reakciók, a máj transzaminázok (ALT és AST), a vér alkalikus foszfatázszintjének növekedése, a GGT növekedése, az INR növekedése, rhabdomyolysis, szédülés, izomklónusos görcsök, paresztézia, aluszékonyság, syncope, remegés, zavartság, kábítószerrel való visszaélés, drogfüggőség, hallucinációk, veseelégtelenség, vizeletretenció dyspnoe, légzési depresszió, angioödéma, erythema, viszketés, kiütés, csalánkiütés, hipotenzió. Előfordulhatnak az egyes hatóanyagokra jellemző mellékhatások is. Paracetamol. Ritka: rossz közérzet, csökkent vérnyomás, megnövekedett máj transzaminázszint. Nagyon ritka: túlérzékenységi reakciók, tachycardia, hasmenés, hasi fájdalom, émelygés, hányás, vese kólika, papilláris nekrózis, akut veseelégtelenség, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia, csökkent INR, emelkedett INR. Nagyon ritkán a kezelés abbahagyását igénylő túlérzékenységi reakciókról számoltak be: bőrpír, bőrkiütés, erythema vagy csalánkiütés, angioödéma, dyspnoe, bronchospasmus, túlzott izzadás, alacsony vérnyomás anafilaxiás sokk és Quincke ödéma tüneteiig, súlyos bőrreakciók: akut generalizált pustuláris kitörés, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma. Kodein. Terápiás dózisokban alkalmazva hasonló mellékhatásokat okozhat, mint más opioidok esetében, de ezek ritkábbak és enyhébbek. Előfordulhatnak: szedáció, eufória, hangulati zavarok, a pupilla összehúzódása, vizelet visszatartás, túlérzékenységi reakciók (viszketés, csalánkiütés és kiütés), székrekedés, émelygés, hányás, aluszékonyság, szédülés, hörgőgörcs, légzési depresszió, akut hasi fájdalom és fájdalom az epevezetékek vagy a hasnyálmirigy betegségeire jellemző, Oddi záróizomjának görcsét jelzi (ez elsősorban az epehólyag eltávolítását követő betegekre vonatkozik). A viszketés az opioid kezeléssel összefüggő nemkívánatos hatás. Izommerevség és izomklónikus görcsök fordulhatnak elő opioidok használatakor. A kodein terápiás dózisnál nagyobb dózisban történő alkalmazása függőség és elvonási tünetek kockázatával jár a gyógyszer hirtelen abbahagyását követően. Kivonási tünetek jelentkezhetnek a kezelt személynél vagy a kodeintól függő anyától született újszülöttnél.

Terhesség és szoptatás

A gyógyszer ellenjavallt a terhesség első trimeszterében (veleszületett rendellenességek kockázata, amely a kodein terhesség alatti használatából ered). A terhesség második és harmadik trimeszterében a gyógyszer egyszeri adagja csak akkor alkalmazható, ha feltétlenül szükséges - a kodein nagy dózisa, még a perinatális periódusban is rövid távon, gátolhatja az újszülött légzőközpontját; A kodein tartós használata a terhesség harmadik trimeszterében újszülött elvonási szindrómát okozhat, függetlenül az anya által alkalmazott dózistól. Szoptatás alatt a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt, kivéve a sürgősségi felhasználást. A paracetamol és a kodein, valamint aktív metabolitja (morfin) az ajánlott terápiás dózisok mellett elhanyagolható mennyiségben jut át ​​az anyatejbe, és valószínűleg nem káros a szoptatott csecsemőre. Ha azonban a beteg CYP2D6 nagyon intenzív metabolizáló, akkor a teje magasabb morfiumszintet tartalmazhat, ami a csecsemőben opioid toxicitás tüneteit okozhatja, beleértve a halált is. A szoptató nőket tájékoztatni kell az opioid toxicitás kockázatairól és tüneteiről, és a csecsemőt és a szoptató nőt szorosan ellenőrizni kell. Alternatív fájdalomcsillapító kezelés javasolt a kodein ismert gyors metabolizmusával rendelkező nők számára.

Hozzászólások

Ne igyon alkoholt a gyógyszer szedése alatt (fokozott a májkárosodás kockázata - paracetamol; fokozott központi idegrendszeri depresszió - kodein). A paracetamol alkalmazása befolyásolhatja a húgysav koncentrációjának meghatározását a vérben foszfotungsztikus módszerrel és a vércukorszint meghatározását az oxidáz-peroxidáz módszerrel. A gyógyszer hamis pozitív eredményeket okozhat a sportolók doppingtesztjeiben. A gyógyszer károsíthatja a pszichofizikai alkalmasságot, különösen akkor, ha más, a központi idegrendszerre ható gyógyszerekkel együtt alkalmazzák - a gyógyszer szedése alatt ne vezessen és ne kezeljen gépeket.

Interakciók

A gyógyszer szedése közben ne vegyen be más, kodeint vagy paracetamolt tartalmazó készítményeket a túladagolás veszélye miatt. Paracetamol. Ellenjavallt a gyógyszer MAO-gátlókkal történő egyidejű alkalmazása és abbahagyásuk után 2 héten belül, az izgatottság és a magas láz lehetősége miatt. A máj metabolizmusát fokozó gyógyszerek (például orbáncfű, epilepszia elleni gyógyszerek, barbiturátok, rifampicin) és az alkohol növelik a paracetamol hepatotoxicitását, még akkor is, ha a paracetamolt ajánlott adagokban használják. A szalicilamid növeli a paracetamol eliminációs idejét. Az izoniazid és a zidovudin egyidejű alkalmazásakor körültekintően kell eljárni. A paracetamol nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel történő alkalmazása növeli a veseműködési zavar kockázatát. A kumarin antikoagulánsokkal (beleértve a warfarint is) történő alkalmazás kismértékben megváltoztathatja az INR értékét - ebben az esetben az INR monitorozás gyakoriságát növelni kell egyidejű alkalmazás során, valamint egy hétig a paracetamol abbahagyása után. A fenitoin csökkentheti a paracetamol hatékonyságát és növelheti a hepatotoxicitás kockázatát - a fenitoinnal kezelt betegeknél kerülni kell a paracetamol magas és / vagy krónikus adagját; figyelemmel kíséri a betegeket a máj toxicitására. A probenecid a paracetamol-clearance majdnem kétszeres csökkenését okozza azáltal, hogy gátolja a glükuronsavval való konjugációját - mérlegelni kell a paracetamol dózisának csökkentését. Kodein. A központi idegrendszeri depresszánsok, például a barbiturátok, szorongásoldók és antidepresszánsok (beleértve a TLPD-ket), a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók (SSRI-k), a monoamin-oxidáz-gátlók (MAOI-k), a benzodiazepinek és az altatók növelhetik a kodein központi idegrendszerre gyakorolt ​​depresszív hatását. A CYP2D6 által metabolizált vagy gátló gyógyszerek, mint például: SSRI-k (paroxetin, fluoxetin, bupropion és szertralin), neuroleptikumok (klórpromazin, haloperidol, levomepromazin, tioridazin) és TLPD-k (imipramin, klomipramin, nortecripptilin, celececeptilin) kinidin, dexametazon és rifampicin csökkentheti a kodein fájdalomcsillapító hatását. Ne használjon kodeint morfin agonistákkal és antagonistákkal, például: buprenorfin, butorfanol, nalbufin, nalorfin, pentazocin - a fájdalomcsillapító hatás csökken a receptorok kompetitív blokkolása miatt; ezenkívül növekszik a megvonási szindróma kockázata. Ne alkalmazzon naltrexont - a fájdalomcsillapító hatás csökkentésének kockázata; szükség esetén növelni kell a morfin-származékok dózisát. Az alkohol fokozza az opioid fájdalomcsillapítók nyugtató hatását. Egyéb fájdalomcsillapító hatású morfinszármazékok (például: alfentanil, dextromoramid, dextropropoxifen, dihidrokodein, fentanil, hidromofron, morfin, oxikodon, petidin, fenoperidin, remifentanil, szufentanil, tramadol), morfin-deil-származékok, folklin-deil-származékok, folklin-deil-származékok, folklin-deil-származékok, folklin-fenil-származék, folklin a köhögési reflexet elnyomó hatású morfinszármazékok (kodein, etilmorfin), valamint a benzodiazepinek, barbiturátok, metadon növelik a légzési depresszió kockázatát, amely túladagolás esetén végzetes lehet.Egyéb nyugtató gyógyszerek: morfin-származékok (fájdalomcsillapítók, köhögéscsillapítók és helyettesítő gyógyszerek), neuroleptikumok, barbiturátok, benzodiazepinek, nem benzodiazepin-szorongásoldók (meprobamát), altatók, nyugtató antidepresszánsok, amelyek álmosságot okozhatnak ( amitriptilin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), nyugtató H1 antihisztaminok, központi hatású vérnyomáscsökkentők, baklofen és talidomid növelik a központi idegrendszeri depresszió kockázatát. A kodein és az antikolinerg szerek egyidejű alkalmazása fokozhatja a bél szuppresszióját és paralitikus bélelzáródáshoz vezethet.

Ár

Dafalgan-kodein, ára 100% PLN 18,23

A készítmény a következő anyagot tartalmazza: Kodein-foszfát, Paracetamol