Xaloptic Combi

Akció

A készítmény két olyan hatóanyagot tartalmaz, amelyek a különböző hatásmechanizmusok eredményeként csökkentik az intraokuláris nyomást. Mindkét gyógyszer együttes hatása nagyobb csökkenést eredményez az IOP-ban, mint amikor bármelyik gyógyszert önmagában alkalmazták. A latanoprost egy prosztaglandin F2α analóg, szelektív prosztanoid FP receptor agonista. Csökkenti az intraokuláris nyomást a vizes humor kiáramlásának növelésével - növeli a choroid-scleralis áramlást és csökkenti a trabecularis hálón keresztüli kiáramlással szembeni ellenállást. Nincs jelentős hatása a vizes humor és a vér-vizes gát termelésére, valamint az intraokuláris vérkeringésre. A kötőhártya-tasakba történő injekció után a szaruhártyán keresztül felszívódik, és a latanoprost biológiailag aktív savjává hidrolizálódik. A gyógyszer maximális koncentrációja a vizes humorban körülbelül 2 órával az alkalmazás után következik be. A T0,5 a plazmában körülbelül 17 perc. Helyi alkalmazás után a latanoprost sav szisztémás biohasznosulása 45%. A latanoprost sav 87% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. Az anyagcsere főleg a májban megy végbe. Az inaktív metabolitok főleg a vizelettel ürülnek. A timolol egy nem szelektív β-blokkoló, amelynek nincs belső szimpatomimetikus aktivitása, közvetlen szívizomgátlása és nem specifikus membránstabilizáló hatása. A timolol csökkenti az intraokuláris nyomást azáltal, hogy csökkenti a vizes humor képződését a csillóhámban. Nem találtunk szignifikáns hatást a vér-vizes folyadék gátjának a plazmafehérjék iránti permeabilitására. A maximális koncentráció a vizes humorban körülbelül 1 órával a gyógyszer helyi beadása után következik be. Az adag egy része behatol a véráramba - a maximális plazmakoncentrációt 10-20 perc múlva érik el. A T0.5 a plazmában 6 óra. A metabolizmus a májban megy végbe. A timolol metabolitjai változatlan gyógyszerrel ürülnek a vizelettel. A latanoprostot és a timololt tartalmazó szemcseppek beadását követően 1-4 órával a latanoprost koncentrációja a vizes humorban kétszer nagyobb a tendencia, mint a monoterápia.

Adagolás

Felnőttek (ideértve az idős betegeket is). Konjunktív módon: 1 csepp az érintett szem (ek) be naponta egyszer. Ha kihagy egy adagot, a kezelést a következő ütemezett adaggal kell folytatni. Ne lépje túl az érintett szem (ek) be 1 csepp adagját naponta egyszer. Speciális betegcsoportok. A gyermekek és serdülők esetében történő alkalmazás biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták. Adás módja. A cseppentés után ajánlatos az nasolacrimalis csatornát összenyomni vagy 2 percre bezárni a szemhéjat. Ha a beteg egynél több szemészeti gyógyszert használ, akkor mindegyik gyógyszert legalább 5 perc különbséggel kell beadni.

Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Hörgők hiperreaktivitása, beleértve a bronchiális asztma jelenlegi vagy anamnézisét, súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegségét. Sinus bradycardia, beteg sinoatrialis csomó szindróma, második szakasz atrioventrikuláris blokk. vagy III. nem szabályozható pacemakerrel, nyilvánvaló szívelégtelenség, kardiogén sokk.

Óvintézkedések

Kardiovaszkuláris rendellenességekben (pl. Iszkémiás szívbetegség, Prinzmetal angina és szívelégtelenség) és hipotenzióban szenvedő betegeknél kritikusan értékelni kell a béta-blokkoló terápiát, és mérlegelni kell más hatóanyagok alkalmazását. A szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegeket ellenőrizni kell e rendellenességek súlyosbodása és a mellékhatások súlyossága szempontjából. A vezetési időre gyakorolt negatív hatás miatt az I. szívblokkban szenvedő betegeknél óvatossággal kell alkalmazni a béta-blokkolókat. Óvatosan járjon el súlyos perifériás keringési zavarokban (pl. Raynaud-kór vagy Raynaud-szindróma súlyos formái) szenvedő betegeknél. Néhány szemészeti béta-blokkoló alkalmazásakor légzőszervi tünetekről számoltak be, beleértve az asztmás betegek hirtelen hörgőgörcséből eredő halált is. Enyhe vagy közepesen súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegek körültekintően és csak akkor alkalmazhatók, ha a lehetséges előnyök meghaladják a kockázatokat. A béta-blokkolók elfedhetik a hipoglikémia jeleit és tüneteit - óvatosan kell eljárni a spontán hipoglikémia kockázatának kitett betegeknél és az instabil cukorbetegségben szenvedő betegeknél. A béta-blokkolók elfedhetik a pajzsmirigy túlműködésének tüneteit. A β-blokkolók száraz szemet okozhatnak - szaruhártya-betegségben szenvedő betegeknél nagyon óvatosan használja a készítményt. A készítmény együttadása más szisztémás béta-blokkolókkal az IOP-csökkentő hatás vagy a szisztémás béta-adrenerg blokád ismert hatásainak fokozódásához vezethet, és ezeknél a betegeknél szorosan figyelemmel kell kísérni a kezelésre adott választ. Két helyi β-blokkoló vagy két helyi prosztaglandin alkalmazása nem ajánlott. A béta-blokkolókkal végzett kezelés során azok a betegek, akiknek kórtörténetében atópiás betegség vagy anamnézisben súlyos anafilaxiás reakciók vannak, különféle allergének hatására, érzékenyebbek lehetnek az allergének ismételt kiváltására, és nem reagálhatnak az anafilaxiás reakciók kezelésére alkalmazott adrenalin adagokra. A choroidalis leválásról beszámoltak a vizes humor képződését gátló szerek (például timolol, acetazolamid) alkalmazásával a szűrési eljárások után. A szemészeti béta-blokkolók gátolhatják a béta-agonisták szisztémás hatásait, pl.adrenalin - az aneszteziológust a műtét előtt tájékoztatni kell arról, hogy a beteg timololt szed. Az írisz pigmentációja a kezelés során megváltozhat; a kezelés folytatódhat; a betegeket azonban rendszeresen ellenőrizni kell, és ha klinikailag szükséges, a kezelést abba kell hagyni. A dokumentált tapasztalatok hiánya miatt a készítményt körültekintően kell alkalmazni gyulladásos glaukómában, neovaszkuláris glaukómában, krónikus zárt záródású glaukómában, veleszületett barlangban, nyílt látószögű glaukómában szenvedő betegeknél pszeudofákiában, pigmentáris glaukómában és akut glaukómás rohamokban zárt szög. A latanoprostot körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében herpeszes keratitis szerepel. Kerülje az alkalmazást a jelenlegi herpeszes keratitisben szenvedő betegeknél és a prosztaglandin analógok alkalmazásával összefüggő visszatérő herpetikus keratitisben szenvedő betegeknél. A macula ödéma (beleértve a cisztás formát is) kockázata miatt a latanoprostot körültekintően kell alkalmazni afákiás, pseudophakiában szenvedő, hátsó lencsekapszulával szakadt vagy cisztás makulaödéma kialakulásának kockázatával küzdő betegeknél. A készítményben található benzalkónium-klorid pontszerű keratopathiát és / vagy toxikus fekélyes keratopathiát, szemirritációt és a lágy kontaktlencsék elszíneződését okozhatja. Száraz szem szindrómában vagy a szaruhártya károsodásával járó betegségekben szenvedő betegeket, akik gyakran vagy hosszú ideig használják a készítményt, gondosan ellenőrizni kell. A kontaktlencséket a készítmény használata előtt el kell távolítani, és ne tegye fel korábban, mint 15 perc múlva.

Nemkívánatos tevékenység

Nagyon gyakori: az írisz pigmentációjának növekedése (leggyakrabban az írisz vegyes színű, pl. Kék-barna, szürke-barna, sárga-barna és zöld-barna színű embereknél). Gyakori: szemirritáció (beleértve a szúrást, égést, viszketést), szemfájdalom. Nem gyakori: fejfájás, kötőhártya-hiperémia, kötőhártya-gyulladás, homályos látás, könnyezés, blepharitis, szaruhártya-betegség, kiütés, viszketés. A készítmény egyes összetevőinek alkalmazásával járó további mellékhatások: latanoprost: herpeszes keratitis, szédülés, a szempillák megjelenésének változásai (megnyúlás, megvastagodás, sötétedés, megnövekedett szám), pontos hámhibák, periorbitális ödéma, iritis / uveitis, ödéma makula (aphakia, pseudoaphakia szakadt hátsó lencsekapszulával, valamint macula ödéma kockázatának kitett betegeknél), szemszárazság, keratitis, szaruhártya duzzanata és hibái, a szempilla növekedésének irányában bekövetkező változások (amelyek szemirritációt okozhatnak), ciszta az írisz, a fotofóbia, a pálya és a szemhéj változásai, amelyek a szemhéj barázdájának elmélyüléséhez vezetnek. a már meglévő angina, szívdobogás, asztma, asztma súlyosbodása, légszomj, a szemhéj bőrének sötétedése, ízületi fájdalom, izomfájdalom, mellkasi fájdalom; timolol: szisztémás allergiás reakció (beleértve angioödémát, csalánkiütést, helyi vagy generalizált kiütést, viszketést, anafilaxiás reakciót), hipoglikémia, álmatlanság, depresszió, rémálmok, memóriavesztés, szinkopó, agyi érrendszeri baleset, agyi iszkémia, a tünetek súlyosbodása myasthenia gravis tünetei, szédülés, paresztézia, fejfájás, szemirritációs tünetek (égő, csípős, viszketés, könnyezés, szempír), blepharitis, keratitis, homályos látás, choroidalis leválás a szűrés után, csökkent cornea érzékenység, száraz szem, erózió szaruhártya, ptosis, diplopia, fülzúgás, bradycardia, mellkasi fájdalom, palpitáció, ödéma, aritmia, pangásos szívelégtelenség, atrioventrikuláris blokk, szívmegállás, szívelégtelenség, alacsony vérnyomás, Raynaud-jelenség, megfázás kezek és lábak, hörgőgörcs (főleg olyan betegeknél, akiknél korábban már fennállt és bronchospasztikus állapotok), légszomj, köhögés, dysgeusia, émelygés, emésztési rendellenességek, hasmenés, szájszárazság, felső hasi fájdalom, hányás, hajhullás, pikkelysömörhöz hasonló kiütés vagy a pikkelysömör súlyosbodása, bőrkiütés, izomfájdalom, szexuális diszfunkció, csökkent libidó, gyengeség / fáradtság. Néhány súlyos szaruhártya-károsodásban szenvedő betegnél nagyon ritkán jelentettek szaruhártya-meszesedést foszfátos szemcseppek alkalmazásakor.

Interakciók

Két prosztaglandin-analóg egyidejű szembe adását követően megnövekedett intraokuláris nyomás paradox reakcióiról számoltak be - két vagy több prosztaglandin, prosztaglandin-analóg vagy származék együttes alkalmazása nem ajánlott. A készítmény egy másik orális béta-blokkolóval történő együttes alkalmazása az IOP-csökkentő hatás vagy a szisztémás béta-adrenerg blokád ismert hatásainak növekedéséhez vezethet. Két vagy több helyi β-blokkoló egyidejű alkalmazása nem ajánlott. Alkalmanként beszámoltak szemészeti béta-blokkolók és epinefrin egyidejű alkalmazása által okozott midriasisról. Ha szemészeti béta-blokkolókat orális kalciumcsatorna-blokkolókkal, béta-blokkolókkal, antiaritmiás szerekkel (ideértve az amiodaront), támadó glikozidokkal, parasimpatomimetikumokkal, guanetidinnel együtt alkalmaznak, a hatás felerősödhet, ami hipotenziót és / vagy markáns bradycardiat eredményezhet. . A klonidin hirtelen megvonását követő vérnyomásnövekedés a béta-blokkolókkal fokozódhat. A β-blokkolók fokozhatják az antidiabetikus gyógyszerek hipoglikémiás hatását. CYP2D6 inhibitorok (pl. Kinidin, fluoxetin, paroxetin) és timolol egyidejű alkalmazásakor szisztémás β-adrenerg receptor blokád erősítéséről (például a pulzusszám csökkenése, depresszió) számoltak be.